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蛋白質リン酸化を標的とした新規抗腫瘍性シーズの探索

寻找针对蛋白质磷酸化的新抗肿瘤种子

基本信息

批准号：
17035004
负责人：
津田正史
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17035004/
关键词：
海洋由来真菌アルカロイド殺細胞活性

项目摘要

海洋生物からの生物活性物質探索の一環として、本研究では、海洋由来真菌Penicillium citrinum N055株より、新規4環性アルカロイドPerinadin Aを単離し、絶対立体配置を含む化学構造を明らかにした。同じくP.citrinum N059株より、5環性アルカロイドCitrinadin Aとともに新規化合物Citrinadin Bを単離し、Citrinadin AとBの絶対立体配置を含む化学構造を推定した。沖縄県辺戸岬沖にて採取したアオブダイの消化管より分離した真菌P.citrinum N05株の培養液の上清より、新規アルカロイドPerinadin Aを得た。Perinadin Aは、光学活性な無色の非結晶性固体として得られ、HRESIMSより分子式がC_<28>H_<37>NO_2であることが明らかとなった。2D NMRデータの詳細な解析に基づいて、Perinadin Aの相対立体配置を含む化学構造を帰属した。CDスペクトルの解析より、絶対立体配置を1S、3R、4R、2'R、3'Sであると帰属した。C-7'はエピ体の混合物であると推定した。沖縄県辺戸岬沖にて採取した紅藻より分離した真菌P.citrinum N059株の培養液の菌体より、新規アルカロイドCitrinadin Bを、既知関連化合物Citrinadin Aとともに単離した。2D NMRデータの詳細な解析に基づいて、Citrinadin Bの化学構造を明らかにした。Citrinadin AとBの絶対立体配置は、ECDならびにVCDスペクトルの解析により全絶対立体配置を帰属した。Perinadin A(1)とCitrinadin B(3)は、マウス白血病細胞L1210に対して殺細胞活性を示した。1は、グラム陽性細菌に対して抗菌作用が認められた。

The study is A part of the exploration of bioactive substances in marine organisms. Penicillium citrinum N055 strain is isolated from the marine organism and its chemical structure is clarified. Citrinadin A and Citrinadin B were isolated from the same strain P.citrinum N059, and the chemical structure of citrinadin A and Citrinadin B was estimated. The supernatant of P. citrinum N05 strain culture solution was isolated from the digestive tract of P. citrinum, and the new strain Perinadin A was obtained. Perinadin A is an optically active colorless amorphous solid with a molecular formula of C_<28>H_<37>NO_2. 2D NMR spectra were analyzed in detail, including the chemical structure of Perinadin A. The CD is composed of 1S, 3R, 4R, 2'R and 3 'S components. C-7'is a mixture of two bodies. Citrinadin B, a known related compound, was isolated from the culture medium of P. citrinum N059. 2D NMR analysis of the chemical structure of Citrinadin B Citrinadin A and B's absolute configuration is the same as ECD and VCD's resolution. Perinadin A(1) and Citrinadin B(3) showed cytocidal activity against leukemia cells L1210. 1. Antibacterial activity of positive bacteria is recognized.