DNAトポイソメラーゼ阻害活性を指標とする新規多環式活性分子の創製

以DNA拓扑异构酶抑制活性为指标创建新型多环活性分子

基本信息

  • 批准号:
    17035030
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.18万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 财政年份:
    2005
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2005 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

当研究室ではオルトキノンメチドを反応活性種とする分子内付加環化反応を用いて置換サリチルアルデヒドと置換o-プレニルフェノールから得られたベンゾピラノベンゾピランが非常に強いDNAトポイソメラーゼ阻害活性を示した。そこで、本縮合反応の反応条件の最適化と各種の置換誘導体の合成について検討した。先ず基本的であるサリチルアルデヒドとo-プレニルフェノールの組合せを用いて検討した。室温ではトランス縮環体が選択的に生成したが、同時にプレニルフェノールの自己環化によりベンゾピランが生成し、一旦生成した四環式化合物がretro Diels-Alder反応により減少することも認められた。還流条件では自己環化も進行したが、縮合反応が優先した。しかし立体選択性は低下して、trans/cis=70:30で、幸いにも再結晶により各々を単離することができた。本手法により得られた化合物のヒト培養がん細胞パネルによるスクリーニング評価の結果、置換基の種類により各々異なった既存の薬剤と類似した活性パターンを示した。次に環の縮合形式が異なる四環式化合物の合成についてトランス型化合物が選択的に生成したが、同時にシス型置換ベンゾピランが生成した。これに酸触媒を作用させるとトランス四環式化合物とそのシス異性体を生成した。次にピラン環の数が1つの四環式化合物の合成と行なうため、その前駆体となる置換フェノールの合成について検討した。5-ノニルチオエチルベンゼン誘導体を用いたシグマトロピー転位反応により目的を達成した。
When the study room is in the middle of the molecule, the active species is added to the molecule, and the active species is replaced by the active species. Optimization of reaction conditions for condensation reactions and synthesis of various substitution-inducing compounds are discussed. First of all, we need to use the combination of basic information to find out more. At room temperature, the formation and simultaneous cyclization of condensed ring compounds and their own cyclization are discussed. Once formed, tetracyclic compounds are reduced. The condition of flow is that the cyclization is carried out, and the condensation reaction is preferred. The three-dimensional selectivity is low, trans/cis=70:30, and the recrystallization is good. The method can be used to evaluate the results of cell culture, the types of substitutional groups, and the similarity of existing compounds. The synthesis of tetracyclic compounds with different condensed forms of secondary rings is carried out in the presence of selected compounds and at the same time in the presence of substituted compounds. The reaction of the acid catalyst to the tetracyclic compound was studied. The synthesis of tetracyclic compounds with the number of rings up to 1 is discussed in detail. 5-

项目成果

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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
オルトキノンメチドの分子内環化付加反応を利用した多置換含酸素縮合三環式化合物の合成
邻醌甲基化物分子内环加成反应合成多取代含氧稠合三环化合物
長鎖アルキル基を有する無臭スルフィドを用いた[2,3]シグマトロピー転位反応
[2,3] 使用具有长链烷基的无味硫化物进行Sigmatropic重排反应
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