Research on Development of Biologically Functional Molecules Aiming at DrugDiscovery: An Approach by Creative Organic Syntheses

以药物发现为目的的生物功能分子的开发研究：创造性有机合成的方法

• 批准号: 21249002
• 负责人: KITA Yasuyuki
• 金额: $ 23.46万
• 依托单位: Ritsumeikan University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-21249002/
• 关键词: 創薬合成; 生物活性物; 生体機能分子; 環境調和; 立体選択的合成; 高活性化学種; 有機反応剤; 有機触媒; 生物活性物質

We have advanced our creative methods to environmentally friendly and sustainable synthesis of a series of natural products which have complicated and high dimensional structures showing interesting biological activities but occur only in small amounts in nature, and also living body-functioned molecules for the purpose of obtaining many useful compounds for drug development. Using these newly synthesized compounds, research toward creation of novel medicinal target based on new mechanisms has been performed in collaboration with other research groups and institutes having original drug evaluation systems. Furthermore, we also developed a metal-free direct synthesis of the organic materials using our synthetic methods.

我们采用创新方法，以环境友好和可持续的方式合成一系列具有复杂和高维结构、具有有趣的生物活性但在自然界中含量很少的天然产物，以及具有生命体功能的分子，以获得许多用于药物开发的有用化合物。利用这些新合成的化合物，与其他拥有原创药物评价系统的研究小组和机构合作，进行了基于新机制的新药物靶点创建的研究。此外，我们还使用我们的合成方法开发了有机材料的无金属直接合成。

项目成果

C_3対称トリスイミダゾリン触媒の開発:β-ケトエステルのニトロオレフィンに対する不斉ニトロマイケル付加反応

C_3对称三咪唑啉催化剂的研制：β-酮酯与硝基烯烃的不对称硝基迈克尔加成反应

• 发表时间: 2010
• 作者: 福島俊輔、村井健一;他
• 通讯作者: 他

Metal-Free Regioselective Oxidative Biaryl Coupling Leading to Head-to-Tail Bithiophenes: Reactivity Switching, a Concept Based on the Iodonium(III) Intermediate

• DOI: 10.1021/ol101498r
• 发表时间: 2010-09-03
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Morimoto, Koji;Yamaoka, Nobutaka;Kita, Yasuyuki
• 通讯作者: Kita, Yasuyuki

Development of Rare Metal‐Free Synthetic Method Using New Iodine Reagents

使用新型碘试剂开发无稀有金属合成方法

• DOI: 10.1002/chin.201013268
• 发表时间: 2010
• 期刊: ChemInform
• 作者: T. Dohi

芳香族ヨードニウム塩の新規イプソ置換反応

芳香族碘鎓盐的新型原位取代反应

• 发表时间: 2010
• 作者: 森本功治;山岡信貴;伊藤元気;仲江朋史;藤岡弘道;土肥寿文;北泰行
• 通讯作者: 北泰行

ヨウ素のパワー -メタルフリー合成反応の最先端-

碘的力量 - 无金属合成反应的前沿 -

• 发表时间: 2015
• 作者: Hirotsu Y;Hataya N;Katsuoka F;Yamamoto M.;北 泰行
• 通讯作者: 北 泰行