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ヒスタミン・トランスポーターの阻害剤の開発

组胺转运蛋白抑制剂的开发

基本信息

批准号：
09877019
负责人：
渡邉建彦
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
1997
资助国家：
日本
起止时间：
1997 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-09877019/
关键词：
ヒスタミントランスポーターシナプトゾームイミプラミン

项目摘要

ヒスタミン・トランスポーターの存否は決着していない。われわれは、ヒスタミン・トランスポーター活性を測定のために、ラット脳のシナプトゾーム分画を調製し、グルカミン存在下のブランク値として[^3H]ヒスタミンのシナプトゾームへの取込みをフィルター法で測定した。[^3H]ヒスタミン取込みは、コールドのヒスタミンにより2相性に阻害された(IC_<50>=51nM、5mM)。高親和性の部分が生理的取込み機構であると考えられるが、取込み量は、全体の20%に過ぎないので、今後の研究のためには、より多い取込み量を示す組織、細胞の検討が必要である。また、[^3H]ヒスタミン取込みは、Na^+依存性、かつ温度依存性であった。このアッセイ系を用いて、種々のモノアミン・トランスポーター阻害剤(三環系抗うつ薬、非定型的抗うつ薬、SSRI=特異的セロトニン再取込み阻害剤など)、ヒスタミンH1、H2、H3受容体アゴニスト、アンタゴニスト、イミダゾール環含有化合物などが、ヒスタミン・トランスポーター活性を阻害するかどうか検討した。これらのうち、イミプラミンの阻害が最も強かった(IC_<50>=17μM)。そこでイミプラミンの効果を確認するために、ラット脳スライスからの高濃度K^+によるヒスタミン遊離に対する影響を調べたところ、20μMのイミプラミンは、ヒスタミン遊離を290%増加させた。現在、脳マイクロダイアリシス法を用いてイミプラミンがヒスタミン遊離を増加させるか検討中である。

I don't know if I want to know if you want to know if I want to know if you want to do something. This is the first time that the activity of the test has been measured. This is the first time that the activity has been measured. This is the first time that the activity has been measured. [^ 3H] the data were collected, and the data were collected. The results showed that there were two phases (IC_<50>=51nM, 5mM). Some of the physiology of high school and sex have been tested, and all 20% of them have passed the test. In the future, they will study more and more to show the organization and the necessary information. Temperature dependence, temperature dependence. Anti-virus, anti-virus, anti- I don't know. I don't know. I don't know what to do. This is the most powerful block (IC_<50>= 17 μ M). Please make sure that the temperature is low, the temperature is high, the temperature is low, and the temperature is low. Now, you can tell me that you are in the middle of the war.