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細胞毒性を有する海洋産環状ペプチドの合成と制癌への応用

細胞毒性を有する海洋産環状ペプチドの合成と制癌への応用
细胞毒性海洋环肽的合成及其在癌症控制中的应用
批准号：
02152101
负责人：
塩入 孝之
金额：
$1.28万
依托单位：
Nagoya City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1990
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1990 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02152101/
关键词：
ドラスタチン10ダイデムニンB細胞毒性海洋産ペプチド立体選択的合成ジエチルリン酸シアニドトリフルオロ酢酸

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1.ドラスタチン10の合成研究強力な細胞毒性を有する,アメフラシ由来のドラスタチン10の立体選択的かつ効率的合成方法を検討した。合成にあたっては,ドラスタチン10を構成するアミノ酸単位をまず合成し,ついでC端から順次アミノ酸構成単位を縮合し,全体を構築することにした。まずC端を構成するドラフェニンは改良ハンチ法を用いて合成し,ドラプロインはエバンス-アルド-ル反応をキイステップとして,ドライソロインはキレ-ション制御の還元をキイステップとして,それぞれ立体選択的に合成した。またN端のN,Nージメチルバリンはバリンより既知の方法で合成した。各構成成分の縮合には,主として我々の開発した多目的反応剤ジエチルリン酸シアニド(DEPC)を用い,N端保護基の脱保護にはトリフルオロ酢酸を使用した。得られたドラスタチン10は,天然品とスペクトルが一致し,またL1210培養細胞に対し強い細胞毒性を示した。さらに同一手法を用いて二,三類縁体を合成した。ドラスタチン10の合成中間体ならびに類縁体の細胞毒性については現在鋭意検討中である。2.ダイデムニンB類縁体の合成研究ダイデムニンBはホヤより単離された環状デプシペプチドで,現在臨床への応用が注目されている。すでに我々は,ダイデムニンBの効率的全合成に成功し,また毒性発現にはイソスタチン部とハイドロキシイソバレリルプロピオニル部が重要であることを明らかにした。我々は今回この二つの部分を含む簡単な類縁体の合成研究を行い,その結果いくつかの類縁体を合成することができた。現在これらの細胞毒性について検討中である。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Y.Hamada: "New methods and reagents in organic synthesis 95,Efficient stereoselective synthesis of dolastatin 10,an antineoplastic peptide from a sea hare" Telrahedron Letters. 32. 931-934 (1991)
Y.Hamada：“有机合成新方法和试剂 95，海兔抗肿瘤肽多拉司他汀 10 的高效立体选择性合成”Telrahedron Letters。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
K.Hayashi: "Synthetic study on dolastatin 10,an antineoplastic pentapeptide of marine origin." Peptide Chemistry 1989. 291-296 (1990)
K.Hayashi：“多拉司他汀 10（一种海洋来源的抗肿瘤五肽）的合成研究。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
T.Shioiri: "A synthetic study on dolastatin 10,an antineoplastic peptide of marine origin." Abstracts of Twentyーfirst European Peptide Symposium. 59 (1990)
T.Shioiri：“多拉司他汀 10 的合成研究，一种海洋来源的抗肿瘤肽”，第 21 届欧洲肽研讨会摘要 59 (1990)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
林 恭子: "海洋産抗腫瘍性鎖状ペンタペプチド,ドラスタチン10の合成研究" 第28回ペプチド化学討論会要旨集. 0-10 (1990)
Kyoko Hayashi：“海洋抗肿瘤线性五肽多拉司他汀 10 的合成研究”第 28 届肽化学研讨会摘要 0-10 (1990)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
キラル相間移動触媒の新展開
  • 批准号：
    16659008
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.11万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Meijo University
シリルケテンの効率的合成法の開発とその有機合成への応用
  • 批准号：
    11119258
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.79万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
糖尿病合併症探索因子ペントシジンの合成と機能
  • 批准号：
    10169253
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.22万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
水生生物由来生物活性天然物の効率的大量合成
  • 批准号：
    10125233
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University