新規両親媒性多糖誘導体の合成と機能

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天然多糖類は、多くの不斉点を有するポリヒドロキシ化合物で、親水性と疎水性の両面を合わせもち、ヒドロゲルや液晶を形成するなど、種々の興味ある特性を有しており、機能性材料としての利用が活発に行なわれている。申請者は、水溶性の天然多糖であるプルランにコレステロール基等の疎水性基を導入した多糖誘導体が水溶性中において自己会合し、20-30nmの粒径を有する比較的単分散な高分子集合体微粒子を形成することを明らかにした。この集合体は、疎水性物質を強く取り込むと同時に、不斉の場を提供すること、さらに、種々の水溶性タンパク質と強く相互作用し、多糖集合体-タンパク質複合体を形成すること等、新しい機能性微粒子としての評価を行なってきた。本研究では、コレステロール置換プルランに機能性合成高分子として生体材料に幅広く利用されているポリエチレングリコール(PEG)を化学修飾したグラフト型新規両親媒性多糖誘導体を合成し、その溶液内挙動を検討した。分子量5.5万、100単糖あたりコレステロール基が2.1個置換された疎水化プルラン(CHP)を、p-ニトロクロロホルメートで活性化し、分子量1100のメトキシポリエチレングリコールアミンと反応させた。100単糖あたりPEG基が4.7、9.4および24.5個置換されたPEGグラフト化コレステロール置換プルラン(PEG-CHP)を得た。PEG-CHPはCHP同様ナノオーダーの高分子集合体微粒子を形成し、PEG相、多糖相およびコレステロールの会合した疎水性領域の3相からなる多相ナノ微粒子であることが明らかになった。