与那国島産海洋生物の抗腫よう性物質探索

与那国岛海洋生物中寻找抗肿瘤物质

• 批准号: 05771931
• 负责人: 田中 淳一
• 金额: $ 0.58万
• 依托单位: University of the Ryukyus
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1993
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1993 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05771931/
• 关键词: マクロリド; 細胞毒性; セスキテルペン; ジテルペン; 海綿

1993年7月と11月に与那国島において海産無脊椎動物の採集を行なった。これらの脂溶性エキスのうち、細胞毒性の顕著な3種の海綿のエキスの分離を行ない、以下の細胞毒性成分を得た。海綿Facsiospongia rimosaからは、2つの既知フラノセスキテルペンの他に顕著な魚毒性と微小繊維集合阻害作用が知られているマクロリド成分latrunculin-Aと既知マクロリドfijianolida AおよびBを見い出した。fijianolida AおよびBは、同時に報告されていたisolaurimalideおよびlaurimalideとそれぞれ同一物質であることを確認した。さらに詳細に成分を検索することにより、fijianolide Cと命名した新規マクロリドを得た。これの化学構造は、NMRなどの解析によりfijianoilide Aの立体異性体とを推定している。これらのマクロリドは、いずれもP388等の培養細胞に対し、IC_<50>が5-50ng/mLと強い細胞毒性を示した。尚、fijianolideからは結晶が得られたのでX線結晶解析による立体配置の解明を現在検討している。別のNiphatidae科の海綿からは、既知ポリアセチレン化合物のpetrosynoneとpetrosynolのほかに6つの関連化合物を見いだし、NMRで構造を推定した。これらの化合物も、IC_<50>0.1mug/mL程度の細胞毒性を示した。一方、黄色の未同定海綿からは、3つの既知セスキテルペンの他に3つの新規ジテルペンを単離した。以上の化合物のin vivoでのアッセイは、立体構造の検討が済みしだい行なう予定である。

In July and November 1993, there was a collection of vertebrae animals in the sea. The fat-soluble and cytotoxic substances were isolated from the banks and the following cytotoxic components were isolated from the banks. In the sea Facsiospongia rimosa, 2, we know that the toxicity is minimal, the collective hindrance is known, the composition latrunculin-An is known, the fijianolida An is known, the B is known, and the chemical composition is known. At the same time, fijianolida A does not need to send a report. At the same time, it is necessary to report that the isolaurimalide is not valid and that the laurimalide is correct. The components of fijianolide C were named after the new regulations and the results were obtained. The chemical composition, NMR analysis, fijianoilide A stereochemistry, and presumption of sex were studied. The cells were incubated with different concentrations, such as P388, IC_<50> 5-50ng/mL, and the cytotoxicity was detected. The results of fijianolidetest results show that the X-ray crystal analysis shows that the three-dimensional configuration is now in operation. The compounds known to be petrosynone, petrosynol, 6, and NMR, in the Niphatidae family, are presumed to be presumed. The degree of cytotoxicity and cytotoxicity of the compound and IC_<50>0.1mug/mL were not detected. On the other hand, the yellow color is not the same as that of the sea, and the third party is aware that he is not the same as the other party. The above compounds are known to be in vivo compounds, steric compounds and stereo compounds.