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与那国島産海洋生物の抗腫よう性物質探索

与那国岛海洋生物中寻找抗肿瘤物质

基本信息

批准号：
05771931
负责人：
田中淳一
金额：
$ 0.58万
依托单位：
University of the Ryukyus
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05771931/
关键词：
マクロリド細胞毒性セスキテルペンジテルペン海綿

项目摘要

1993年7月と11月に与那国島において海産無脊椎動物の採集を行なった。これらの脂溶性エキスのうち、細胞毒性の顕著な3種の海綿のエキスの分離を行ない、以下の細胞毒性成分を得た。海綿Facsiospongia rimosaからは、2つの既知フラノセスキテルペンの他に顕著な魚毒性と微小繊維集合阻害作用が知られているマクロリド成分latrunculin-Aと既知マクロリドfijianolida AおよびBを見い出した。fijianolida AおよびBは、同時に報告されていたisolaurimalideおよびlaurimalideとそれぞれ同一物質であることを確認した。さらに詳細に成分を検索することにより、fijianolide Cと命名した新規マクロリドを得た。これの化学構造は、NMRなどの解析によりfijianoilide Aの立体異性体とを推定している。これらのマクロリドは、いずれもP388等の培養細胞に対し、IC_<50>が5-50ng/mLと強い細胞毒性を示した。尚、fijianolideからは結晶が得られたのでX線結晶解析による立体配置の解明を現在検討している。別のNiphatidae科の海綿からは、既知ポリアセチレン化合物のpetrosynoneとpetrosynolのほかに6つの関連化合物を見いだし、NMRで構造を推定した。これらの化合物も、IC_<50>0.1mug/mL程度の細胞毒性を示した。一方、黄色の未同定海綿からは、3つの既知セスキテルペンの他に3つの新規ジテルペンを単離した。以上の化合物のin vivoでのアッセイは、立体構造の検討が済みしだい行なう予定である。

In July and November 1993, the collection of marine invertebrates was carried out on the island. 3 kinds of sponges were isolated and the following cytotoxic components were obtained. Sponge Facsiospongia rimosa is known to have A toxic effect on fish and micro-dimensional aggregation. Fijianolida A and B are reported to be isolated from the same substance. The new rules for fijianolate C are as follows: The chemical structure and NMR analysis of this compound indicate that the stereoisomer of fijianoilide A has been identified. The IC_5 <50>-50ng/mL concentration of P388 in cultured cells showed strong cytotoxicity. X-ray crystallographic analysis of the crystal structure of the synthetic and fijianolate compounds was carried out. The structure of the related compounds of petrosynone and petrosynol in the sponge of Niphatidae family was estimated by NMR. The cytotoxicity of these compounds was demonstrated by <50>IC_0.1ug/mL. One side, yellow and different sponge, 3 sets of known items, 3 sets of new items, 3 sets of new items In vivo, the structure of the above compounds was studied.