合理的ドラックデザインを駆使した抗感染症薬の創製とマクロライドへの骨格変換
利用合理的药物设计和骨架转化为大环内酯类来创建抗感染药物
基本信息
- 批准号:18590015
- 负责人:
- 金额:$ 2.51万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2006
- 资助国家:日本
- 起止时间:2006 至 2007
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
1)ペプチド合成で実績のある2-クロロトリチルクロライドリンカーを固相担体として利用し、アージフィンのカルボン酸を固相の足掛かりとしてアミノ酸を順次縮合し、固相上での環化、固相から切断によりアージフィンを合成した。続いて確立した合成法を活用してライブラリー化を行った。その結果、アラニンをロイシンに変換した化合物が天然物より20倍活性が上昇した。2)アージフィン主鎖環状部分の三次元構造が14員環マクロライド骨格と非常に類似していることに着目し、アージフィンの主鎖環状部分をマクロライド骨格に転換し、合成することを試みる。申請者らは既に、最適化されたアージフィン誘導体から14員環マクロライドへの骨格転換を試み、マクロライド誘導体を分子設計した。そこで、このマクロライド誘導体を標的分子とし、エリスロマイシンから種々誘導化する。さらに、実際に誘導化したものに対してキチナーゼ阻害活性が実際に向上するかを確認する。
1) ペ プ チ ド synthetic で be performance の あ る 2 - ク ロ ロ ト リ チ ル ク ロ ラ イ ド リ ン カ ー を solid supporter と し て using し, ア ー ジ フ ィ ン の カ ル ボ ン acid を solid-phase の foot hanging か り と し て ア ミ ノ acid を progressive condensation し, solid phase on で の cyclization, solid phase か ら cut に よ り ア ー ジ フ ィ ン を synthetic し た. Youdaoplaceholder0 続 て establish the <s:1> た synthesis method を make full use of the <s:1> てラ ブラリ ブラリ ブラリ を to make を lines った. そ の results, ア ラ ニ ン を ロ イ シ ン に variations in し た compound が natural things よ り 20 times more active が rise し た. 2) ア ー ジ フ ィ ン master lock ring part の three yuan structure が 14 member ring マ ク ロ ラ イ ド bone と very similar し に て い る こ と に mesh し, ア ー ジ フ ィ ン の master lock ring part を マ ク ロ ラ イ ド bone に planning in し, synthetic す る こ と を try み る. Applicants ら は に, optimization さ れ た ア ー ジ フ ィ ン inductor か ら 14 member ring マ ク ロ ラ イ ド へ の bone planning in を み, マ ク ロ ラ イ ド inductor を molecular design し た. そ こ で, こ の マ ク ロ ラ イ ド inductor を target molecules と し, エ リ ス ロ マ イ シ ン か ら kind of induced change す 々 る. さ ら に, induced the event be に し た も の に し seaborne て キ チ ナ ー ゼ resistance against active が be interstate に upward す る か を confirm す る.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Solid Phase Total Synthesis of a Novel Chitinase Inhibitor,Argifin
新型几丁质酶抑制剂Argifin的固相全合成
- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Kazuhiro Watanabe;Takamasa Oguchi;Toshiya Takizawa;Miki Furuuchi;Hideki Abe;Tadashi Katoh;砂塚 敏明
- 通讯作者:砂塚 敏明
抗炎症作用を有する新規マクロライドEM900シリーズ
具有抗炎作用的新型大环内酯EM900系列
- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Toshiya Takizawa;Kouichi Narita;Kazuhiro Watanabe;Hideki Abe;Tadashi Katoh;砂塚 敏明
- 通讯作者:砂塚 敏明
Design and synthesis via click chemistry of 8, 9-anhydroerythromycin A 6, 9-hemiketal analogues with anti-MRSA and-VREactivity
通过点击化学设计和合成具有抗 MRSA 和 VRE 活性的 8, 9-脱水红霉素 A 6, 9-半缩酮类似物
- DOI:
- 发表时间:2007
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:A. Sugawara;T. Sunazuka;T. Hirose;K. Nagai;Y. Yamaguchi;H. Hanaki;K. B. Sharpless;S. Omura
- 通讯作者:S. Omura
Argifin ; Efficient Solid Phase Total Synthesis and Evalution of Analogues of Acyclic Peptide
精氨酸;
- DOI:
- 发表时间:2009
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Sunazuka T;Sugawara A;Iguchi K;Hirose T;Nagai K;Noguchi Y;Saito Y;Yamamoto T;Ui H;Gouda H;Shiomi K;Watanabe T;Omura S
- 通讯作者:Omura S
Chitinase inhibitors: extraction of the active framework from natural argifin and use of in situ click chemistry
- DOI:10.1038/ja.2009.28
- 发表时间:2009-05-01
- 期刊:
- 影响因子:3.3
- 作者:Hirose, Tomoyasu;Sunazuka, Toshiaki;Omura, Satoshi
- 通讯作者:Omura, Satoshi
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ patent.updateTime }}
砂塚 敏明其他文献
漢方薬「小青竜湯」の構成生薬「半夏」由来ピネリン酸の経鼻接種インフルエンザワクチンに対するアジュバント活性における立体異性体の協力作用
立体异构体对中草药“松生龙汤”中草药“汉卡”来源的松果酸对鼻内流感疫苗佐剂活性的协同作用
- DOI:
- 发表时间:
2007 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
清水 ユリ子;永井 隆之;清原 寛章;白畑 辰弥;砂塚 敏明;他2名;永井隆之ら - 通讯作者:
永井隆之ら
Ⅲ型分泌装置(T3SS)阻害活性を有するAurodoxの全合成研究
具有III型分泌系统(T3SS)抑制活性的Aurodox的全合成研究
- DOI:
- 发表时间:
2021 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
大原 基義;池田 朱里;中嶋 明日香;大野 孝典;野口 吉彦;渡邊 彰人;廣瀬 友靖;砂塚 敏明 - 通讯作者:
砂塚 敏明
ペプチド伸長戦略を拡張するN-担持型疎水性Tag“TCbz”の開発
开发 N 支持的疏水标签“TCbz”以扩展肽延伸策略
- DOI:
- 发表时间:
2023 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
中原 大生;野口 吉彦;千成 恒;関 怜子;長井 賢一郎;廣瀬 友靖;砂塚 敏明 - 通讯作者:
砂塚 敏明
One-pot synthesis of 2,3-disubstituted N-tosylindoles from o- acyl-N-tosylanilines
由邻酰基-N-甲苯磺酰苯胺一锅法合成2,3-二取代N-甲苯磺酰吲哚
- DOI:
- 发表时间:
2006 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
Nakajima;N.;Ubukata;M.;Yoshiyuki Hari;M.Kawahata;Yoshiyuki Hari;H.Makita;Yoshiyuki Hari;N.Kakusawa;Y.Hari;砂塚 敏明;M.Nakakoshi;Y.Hari - 通讯作者:
Y.Hari
多環式含窒素生体機能分子の実践的合成
多环含氮生物功能分子的实用合成
- DOI:
- 发表时间:
2007 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
田丸良直;木村正成;砂塚敏明;砂塚敏明;砂塚敏明;砂塚 敏明;砂塚 敏明;砂塚敏明 - 通讯作者:
砂塚敏明
砂塚 敏明的其他文献
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
{{ truncateString('砂塚 敏明', 18)}}的其他基金
Synthesis of the lead compound of PPI inhibitor, Dityromycin
PPI抑制剂先导化合物二酪霉素的合成
- 批准号:
21K05059 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
ガン調節機能を有する多環式含窒素生体機能分子の実践的合成
具有抗癌功能的多环含氮生物功能分子的实用合成
- 批准号:
18032066 - 财政年份:2006
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
ガン調節機能を有する多環式含窒素生体機能分子の実践的合成
具有抗癌功能的多环含氮生物功能分子的实用合成
- 批准号:
17035074 - 财政年份:2005
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
多元素環状化合物の新規分子骨格構築法の開発と天然物合成
多元环状化合物分子骨架构建新方法开发及天然产物合成
- 批准号:
13029107 - 财政年份:2001
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
多官能性α-ピロン環を有するメロ-テルペノイド類の立体選択的合成研究
多官能α-吡喃酮环分萜的立体选择性合成研究
- 批准号:
09231243 - 财政年份:1996
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
多官能性α-ピロン環を有するメローテルペノイド類の立体選択的合成研究
多功能α-吡喃酮环类萜的立体选择性合成研究
- 批准号:
10125236 - 财政年份:1996
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
多官能性α-ピロン環を有するメロ-テルペノイド類の立体選択的合成研究
多官能α-吡喃酮环分萜的立体选择性合成研究
- 批准号:
08245248 - 财政年份:1996
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
相似海外基金
新規作用機序を有する抗感染症薬創製に向けたグラム陰性細菌三型分泌機構阻害剤の開発
开发革兰氏阴性菌3型分泌机制抑制剂,用于创建具有新作用机制的抗感染药物
- 批准号:
23K14373 - 财政年份:2023
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
Sustainable routes to anti-infective agents to combat future pandemics.
对抗未来流行病的抗感染药物的可持续途径。
- 批准号:
2775420 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Studentship
Antibiotic K16: Elucidation and Engineering Pathways to New Anti-infective Agents.
抗生素 K16:新型抗感染药物的阐明和工程途径。
- 批准号:
BB/V008552/1 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Research Grant
Medicinal Chemistry Optimisation of Novel Heterocyclic Anti-infective Agents
新型杂环抗感染药物的药物化学优化
- 批准号:
2599532 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Studentship
Admin Core - Autophagy Modulators as Novel Broad-Spectrum Anti-Infective Agents
管理核心 - 自噬调节剂作为新型广谱抗感染剂
- 批准号:
9893810 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Autophagy Modulators as Novel Broad-Spectrum Anti-Infective Agents
自噬调节剂作为新型广谱抗感染剂
- 批准号:
10364721 - 财政年份:2019
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Admin Core - Autophagy Modulators as Novel Broad-Spectrum Anti-Infective Agents
管理核心 - 自噬调节剂作为新型广谱抗感染剂
- 批准号:
10364722 - 财政年份:2019
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Admin Core - Autophagy Modulators as Novel Broad-Spectrum Anti-Infective Agents
管理核心 - 自噬调节剂作为新型广谱抗感染剂
- 批准号:
10573255 - 财政年份:2019
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:
Autophagy Modulators as Novel Broad-Spectrum Anti-Infective Agents
自噬调节剂作为新型广谱抗感染剂
- 批准号:
10573254 - 财政年份:2019
- 资助金额:
$ 2.51万 - 项目类别:














{{item.name}}会员




