Synthesis of the Selective Nuclear Receptor LXRa Agonist, Riccardins and Development of Anti-arteriosclerosis Drug

选择性核受体LXRa激动剂Riccardins的合成及抗动脉硬化药物的开发

• 批准号: 18590113
• 负责人: FUKUYAMA Yoshiyasu
• 金额: $ 2.56万
• 依托单位: Tokushima Bunri University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18590113/
• 关键词: リカルデイン; パラジウム触媒; 核内受容体; コレステロール代謝; 天然物合成; 大環状ビスビベンジル; LXRα アゴニスト; 鈴木・宮浦反応; リカルデインC; 核内受容体LXR; パラジウム; Suzuki-Miyaura反応; アゴニスト; 構造活性相関; 動脈硬化改善薬; コレステロール; Stille-Kelly反応

研究成果の概要:大環状ビスビベンジル化合物リカルデイン C はコレステロールのセンサー蛋白である核内レセプター LXRα の特異的アゴニスト活性を有する天然物として知られ、新しい抗コレステロール薬への展開が期待されている。リカルデイン Cの効率的合成法の開発と、活性発現に必要な構造因子を明らかにする目的で合成研究を行い、その合成に成功した。さらに、7 種の誘導体を調製し、アゴニスト活性を検討した結果、リカルデイン C のみにLXRα特異的アゴニスト活性が発現したが、他の誘導体には全く活性が認められなかった。

Summary of Research Results: Macrocyclic Anti-tumor Compound C Anti-tumor Compound C Anti-tumor Compound D Anti-tumor Compound D The synthesis method for the development and activity of high efficiency of carbon dioxide was successfully carried out for the purpose of understanding the structural factors. In addition, 7 kinds of inducers were modulated and tested for LXRα-specific activity.

项目成果

Synthesis of Riccardin C and Its Seven Analogues : the Role of Their Phenolic Hydroxy Groups as LXRa Receptor Agonists.

Riccardin C 及其七种类似物的合成：它们的酚羟基作为 LXRa 受体激动剂的作用。

• 发表时间: 2009
• 期刊: Bioorg. Med. Chem. Lett. 19
• 作者: Y. Fukuyama;et al.
• 通讯作者: et al.

Antioxidative Phenylpropanoidsubstituted Epicatechins from Trichilia catigua

来自 Trichilia catigua 的抗氧化苯丙素取代表儿茶素

• 发表时间: 2007
• 期刊: J. Nat. Prod. 70
• 作者: W. Tang;H. Hioki;K. Harada;M. Kubo;Y. Fukuyama
• 通讯作者: Y. Fukuyama

神経細胞突起伸展作用を有する置換シクロヘキセンを有効成分として含有する植物を利用することを特徴とする健康組成物

一种保健组合物，其特征在于，使用含有具有神经突伸长作用的取代环己烯的植物作为活性成分。

• 发表时间: 2008

Acetal‐Bearing Rearranged Vibsane‐Type Diterpenoids from Viburnum awabuki

来自荚莲属植物的缩醛重排 Vibsane 型二萜类化合物

• DOI: 10.1002/chin.200922188
• 发表时间: 2009
• 期刊: ChemInform
• 作者: M. Kubo;Yuka Minoshima;Daiki Arimoto;H. Minami;K. Harada;Hideaki Hioki;Y. Fukuyama
• 通讯作者: Y. Fukuyama

Solid-phase combinatorial synthesis of benzothiazoles, benzimidazoles and benzoxazoles using a traceless linker

使用无痕连接体固相组合合成苯并噻唑、苯并咪唑和苯并恶唑

• 发表时间: 2007
• 期刊: Tetrahedron 63, No. 46
• 作者: Hideaki Hioki;Kimihito Matsushita;Miwa Kubo;Kenichi Harada;Mitsuaki Kodama;Yoshiyasu Fukuyama
• 通讯作者: Yoshiyasu Fukuyama