14-epi-Previtamin D Analogs : Design and Synthesis of Selective Ligands for Nuclear Receptor and Membrane Receptor
14-epi-Previtamin D Analogs : Design and Synthesis of Selective Ligands for Nuclear Receptor and Membrane Receptor
14-epi-前维生素 D 类似物：核受体和膜受体选择性配体的设计和合成
批准号：
19590016
负责人：
KITTAKA Atsushi
金额：
$3.0万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2007 至 2008
中文摘要
翻译
活性型ビタミンD_3(1)は、生体内で異性体プレビタミンD_3(2)との平衡混合物(37℃溶液中で1 : 2 = 94 : 6)として存在する。核内受容体に結合する1と異なり2の生理作用については不明な点が多く、細胞膜上に2 の受容体が想定されている。化学平衡で1へと容易に異性化する2の構造を固定化するために14位のエピ化を施し、次いで2 位の化学修飾、さらに19 位のノル化を検討したところ、新規化合物として天然ホルモン1を超える骨芽細胞(HOS)における骨形成増強作用を見出した。
英文摘要
活性型ビタミンD_3(1)は、生体内で異性体プレビタミンD_3(2)との平衡混合物(37℃溶液中で1 : 2 = 94 : 6)として存在する。核内受容体に結合する1と異なり2の生理作用については不明な点が多く、細胞膜上に2 の受容体が想定されている。化学平衡で1へと容易に異性化する2の構造を固定化するために14位のエピ化を施し、次いで2 位の化学修飾、さらに19 位のノル化を検討したところ、新規化合物として天然ホルモン1を超える骨芽細胞(HOS)における骨形成増強作用を見出した。
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19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-1α,25-Dihydroxyvitamin D_3 Has Enhanced Chemotherapeutic Potency in Prostate Cancer Cells
19-Nor-2α-(3-羟丙基)-1α,25-二羟基维生素 D_3 增强前列腺癌细胞的化疗效力
19-Nor-2α-(3-羟丙基)-1α,25-二羟基维生素 D_3 增强前列腺癌细胞的化疗效力
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[J. N. Flanagan, A. Kittaka, T. Sakaki, Y. F. Lee, M. F. Holick, T. C. Chen]
通讯作者：
T. C. Chen
新規4位置換14-エピプレビタミンD_3の合成
新型4-取代14-表维生素D_3的合成
新型4-取代14-表维生素D_3的合成
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[佃 勇也, 澤田大介, 高木健一郎, 石塚誠一, 橘高敦史]
通讯作者：
橘高敦史
New Vitamin D_3 Analogs : 2alpha-(2, 3-Dihydroxypropoxy)- and 2alpha-(2-Hydroxypropoxy)-Active Vitamin D_3 with Highly Potent VDR Agonism
新维生素 D_3 类似物：具有高效 VDR 激动作用的 2alpha-(2, 3-二羟基丙氧基)- 和 2alpha-(2-羟基丙氧基)-活性维生素 D_3
新维生素 D_3 类似物：具有高效 VDR 激动作用的 2alpha-(2, 3-二羟基丙氧基)- 和 2alpha-(2-羟基丙氧基)-活性维生素 D_3
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[佃 勇也, 澤田大介, 高木健一郎, 石塚誠一, 橘高敦史, 橘高敦史, Atsushi Kittaka, Atsushi Kittaka, Tai C. Chenら, 橘高敦史ら, 榊 利之ら, Atsushi Kittakaら]
通讯作者：
Atsushi Kittakaら
14-エビ-プレビタミンD_3の構造修飾と生物活性
14-虾-前维生素D_3结构修饰及生物活性
14-虾-前维生素D_3结构修饰及生物活性
DOI：
--
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
--
作者：
[橘高 敦史, ら]
通讯作者：
ら
Synthesis of New 14-epr-Previtamin D_3 Analogs: Effect of C2-Modification on Biological Activity(受賞発表)
新型14-epr-前维生素D_3类似物的合成：C2修饰对生物活性的影响（获奖公告）
新型14-epr-前维生素D_3类似物的合成：C2修饰对生物活性的影响（获奖公告）
DOI：
--
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
--
作者：
[橘高 敦史, ら]
通讯作者：
ら
共 91 条
Study on structural development of novel 14-epi-19-norprevitamin D type seco-steroids working on bone formation
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批准号：21590022
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$3.0万
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财政年份：2009
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负责人：KITTAKA Atsushi
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依托单位：
Development of selective nuclear receptor modulators with a 2,25-modified seco-steroidal skeleton
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批准号：17590012
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$2.24万
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财政年份：2005
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负责人：KITTAKA Atsushi
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依托单位：
Design and Synthesis of Vitamin D Receptor Antagonists : Remedy for Pagets Desease
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批准号：15590021
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$2.3万
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财政年份：2003
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负责人：KITTAKA Atsushi
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依托单位：
DMA Lesions on the Specific Site in the Transcription Factor Binding Domain with RecA-Oligonucleotide Complexes
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批准号：13672230
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$2.3万
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财政年份：2001
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负责人：KITTAKA Atsushi
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依托单位：
海外基金