Innovative Asymmetris Synthesis of Pharmaceuticals Through Strategic Development of Multifunctional and Multimetallic Catalysts

通过多功能和多金属催化剂的战略开发创新药物不对称合成

• 批准号: 20229001
• 负责人: SHIBASAKI Masakatsu
• 金额: $ 133.7万
• 依托单位: Microbial Chemistry Research Foundation (2011-2012)The University of Tokyo (2008-2010)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (S)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20229001/
• 关键词: 不斉触媒; 不斉合成; 原子効率; 医薬合成; 環境調和型合成; 協奏機能型触媒; 不斉反応; C-C結合; プロトン移動型反応; 医薬品合成; 金属触媒; 多核錯体; 集積錯体; 触媒的不斉反応; 不斉4置換炭素構築; 環境調和

The aim of this research project is rational design and development of cooperative multimetallic catalysts based on detailed mechanistic analysis, and their application to the enantioselective synthesis of therapeutics. A number of novel catalytic asymmetric reactions have been revealed through the identification of new multimetallic catalysts based on three different chiral ligand platforms. The synthetic utility of these catalysts culminated in the enantioselective synthesis of phamaceuticals including tamiflu, relenza, and lipitor.

本研究项目的目的是在详细机理分析的基础上，合理设计和开发多金属协同催化剂，并将其应用于治疗药物的对映选择性合成。基于三种不同手性配体平台的新型多金属催化剂的发现，揭示了一系列新型的催化不对称反应。这些催化剂的合成效用在药物的对映体选择性合成中达到顶峰，包括达菲、瑞乐沙和立普妥。

项目成果

Cooperative Catalysis for Enantioselective C-C Bond Formation

对映选择性 C-C 键形成的协同催化

• 发表时间: 2012
• 作者: Yoshiki;Ohgo;Yuki Yokoyama;Daisuke Hashizuma;Saburo Neya;and Mikio Nakamura;Naoya Kumagai and Masakatsu Shibasaki
• 通讯作者: Naoya Kumagai and Masakatsu Shibasaki

Fostriecinの効率的不斉合成を志向したアリルシアニドの触媒的不斉付加反応

烯丙基氰催化不对称加成反应高效不对称合成磷霉素

• 发表时间: 2011
• 作者: 大塚安成;矢崎亮;熊谷直哉;柴崎正勝
• 通讯作者: 柴崎正勝

化合物、該化合物の製造方法、アセテート誘導体の製造方法、及びアトルバスタチンの製造方法、並びに不斉配位子の回収方法

化合物、该化合物的制造方法、乙酸酯衍生物的制造方法、阿托伐他汀的制造方法以及不对称配体的回收方法

• 发表时间: 2012

Thuggacin類の全合成研究

Thuggacins的全合成研究

• 发表时间: 2013
• 作者: 松澤彰信;熊谷直哉;柴崎正勝
• 通讯作者: 柴崎正勝

Synthesis of p-Chloroazacalix[5]arene Pentamethyl Ether: Ring Size-Dependent Desorption of N-Benzyl Groups

对氯氮杂萼[5]芳烃五甲醚的合成：N-苄基的环尺寸依赖性解吸

• DOI: 10.3987/com-12-s
• 发表时间: 2012
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: T. Kushida;C. Camacho;A. Shuto;S. Irle;M. Muramatsu;T. Katayama;S. Ito;Y. Nagasawa;H. Miyasaka;E. Sakuda;N. Kitamura;Z. Zhou;A. Wakamiya;S. Yamaguchi;Hirohito Tsue
• 通讯作者: Hirohito Tsue