Small molecular library of alpha-fluorinated and -hydroxylated carbonyl compounds synthesized by newly developed reactions
Small molecular library of alpha-fluorinated and -hydroxylated carbonyl compounds synthesized by newly developed reactions
通过新开发的反应合成的α-氟化和-羟基化羰基化合物的小分子库
批准号：
20590114
负责人：
KAWASE Masami
金额：
$2.91万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2010
中文摘要
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英文摘要
A novel transformation of N-acylprolines to enol esters was realized by utilizing chlorodifluoroacetic or trifluoroacetic anhydrides in the presence of inorganic bases. Mesoionic 4-trifluoroacetyl-1,3-oxazolium-5-olates reacted with phosphorus-ylides to give 3(beta)-trifluoromethylpyrroles in good yields. Biological results : Screenings of a variety of structurally diverse ketones led to the identification of several apoptosis- and autophagy-inducers and quorum sensing (QS) inhibitors of alpha-trifluoromethylacyloins, N-acyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines, and 2-trifluoroacetonylbenzoxazoles as a lead molecule.
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Tumor-specific cyctotoxic activity of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives against human oral squamous cell carcinoma cell line
1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物对人口腔鳞状细胞癌细胞系的肿瘤特异性细胞毒活性
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DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
Anticancer Res. 29
影响因子：
--
作者：
[H.Hatano, F.Takekawa, K.Hashimoto, M.Ishihara, M.Kawase, 他3名]
通讯作者：
他3名
DOI：
10.1002/ardp.200900308
发表时间：
2010-09
期刊：
ARCHIV DER PHARMAZIE
影响因子：
5.1
作者：
[Pati, Hari N., Das, Umashankar, Sakagami, Hiroshi, Kawase, Masame, Chu, Qing, Wang, Qintao, Stables, James P., Dimmock, Jonathan R.]
通讯作者：
Dimmock, Jonathan R.
The Dakin-West Reaction of N-Acylprolines in the Presence of Inorganic Bases : Unexpected Formation of Enol Esters.
N-酰基脯氨酸在无机碱存在下的 Dakin-West 反应：烯醇酯的意外形成。
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DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
Heterocycles 79
影响因子：
--
作者：
[M.Saeki, Y.Hagimoto, H.Uno, M.Kawase]
通讯作者：
M.Kawase
DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.12.076
发表时间：
2010-02
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子：
2.7
作者：
[U. Das;H. Sakagami;Qing Chu;Qintao Wang;M. Kawase;Ponniah Selvakumar;Rajendra K. Sharma;J. Dimmock]
通讯作者：
U. Das;H. Sakagami;Qing Chu;Qintao Wang;M. Kawase;Ponniah Selvakumar;Rajendra K. Sharma;J. Dimmock
The Dakin-West reaction of N-acylprolines in the presence of inorganic bases
N-酰基脯氨酸在无机碱存在下的 Dakin-West 反应
N-酰基脯氨酸在无机碱存在下的 Dakin-West 反应
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
Heterocycles 79
影响因子：
--
作者：
[M. Saeki, Y. Hagimoto, H. Uno, M. Kawase]
通讯作者：
M. Kawase
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