Medicinal chemical study by the three-dimensional structural diversity-oriented strategy based on the characteristic steric and stereoelectronic features of cyclopropane

基于环丙烷特征空间和立体电子特征的三维结构多样性导向策略的药物化学研究

• 批准号: 24390023
• 负责人: SHUTO Satoshi
• 金额: $ 10.23万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2015-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-24390023/
• 关键词: シクロプロパン; 配座制御; 三次元的多様性; 分子設計; BGT-1 阻害剤; プロテアソーム阻害剤; BASE阻害剤

项目成果

Lipo-oxytocin-1, a Novel Oxytocin Analog Conjugated with Two Palmitoyl Groups, Has Long-Lasting Effects on Anxiety-Related Behavior and Social Avoidance in CD157 Knockout Mice.

• DOI: 10.3390/brainsci5010003
• 发表时间: 2015-01-20
• 期刊: Brain sciences
• 影响因子: 3.3
• 作者: Mizuno A;Cherepanov SM;Kikuchi Y;Fakhrul AA;Akther S;Deguchi K;Yoshihara T;Ishihara K;Shuto S;Higashida H
• 通讯作者: Higashida H

ペプチド性天然物ベラクトシン A をプロトタイプとする高活性非ペプチド性プロテアソーム 阻害剤の創 製:“Scaffold Hopping” に基づく論理的分子設計と合成

以肽类天然产物Veractocin A为原型创建高活性非肽类蛋白酶体抑制剂：基于“Scaffold Hopping”的逻辑分子设计与合成

• 发表时间: 2013
• 作者: Lijiao Hu;Yang Ju;and Atsushi Hosoi;川村周平
• 通讯作者: 川村周平

Cyclopropane-Based Stereochemical Diversity-Oriented Conformational Restriction Strategy : Histamine Analogs with the 4-Amino-2, 3-methano-1-(1H-imidazol-4-yl)butane Structure as Highly Potent Histamine H3 and/or H4 Receptor Ligands.

基于环丙烷的立体化学多样性导向的构象限制策略：具有 4-Amino-2, 3-methano-1-(1H-imidazol-4-yl)butane 结构的组胺类似物作为高效组胺 H3 和/或 H4 受体配体。

• 发表时间: 2012
• 期刊: Org. Biomol. Chem.
• 作者: M. Watanabe;T. Kobayashi;T. Hirokawa;A. Yoshida;Y. Ito;S. Yamada;N. Orimoto;Y. Yamasaki;M. Arisawa;S. Shuto
• 通讯作者: S. Shuto

GABA配座制限に基づく初のGABAトランスポーターBGT-1サブタイプ高選択的阻害剤の創製

基于GABA构象限制开发第一个高选择性GABA转运蛋白BGT-1亚型抑制剂

• 发表时间: 2014
• 作者: 末政亮大;小林嵩明;井川ありさ;福田隼;阿部洋;井手聡一郎;南雅文;周東智
• 通讯作者: 周東智

Cyclopropane-based conformational restriction of GABA by a stereochemical diversity-oriented strategy: Identification of an efficient lead for potent inhibitors of GABA transports

基于环丙烷的立体化学多样性导向策略对 GABA 的构象限制：鉴定 GABA 转运强效抑制剂的有效先导化合物

• 发表时间: 2013
• 期刊: Bioorg. Med. Chem.
• 作者: H. Fujiwara;Y. Tanaka and K. Sasaki;Kazuaki NAKADA
• 通讯作者: Kazuaki NAKADA