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Solid-phase synthesis of novel polyamine-type oligomers with side-chain structures and their selective binding to target nucleic acids

具有侧链结构的新型聚胺型寡聚物的固相合成及其与靶核酸的选择性结合

基本信息

批准号：
22K06532
负责人：
梅澤直樹
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Nagoya City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K06532/
关键词：
ポリアミン固相合成核酸

项目摘要

現在用いられている低分子医薬の大半は、タンパク質を標的としており、核酸は医薬品開発のターゲットとして十分に活用されていない。本研究の目的は、①複数の側鎖構造をもつ新規ポリアミン型オリゴマーの固相合成法を確立し、②標的DNA/RNAと選択的かつ強く結合できる低分子を創製することである。ポリアミンはアミノ基を複数もつ脂肪族炭化水素の総称である。代表的なポリアミンとして、プトレッシン、スペルミジン、スペルミンの3種が知られており、これらのポリアミンは細胞内に高濃度で存在し、細胞増殖に必須であるが、側鎖構造をもたない。これまでの研究から筆者は、ポリアミンに側鎖構造を導入することで、目的とする機能を付与できるのではないかと着想した。2022年度は、独自に開発したポリアミン固相合成法を発展させ、標的分子を効率的に合成できる方法の開発を進めた。開発する方法は、固相合成したオリゴアミドのアミド基を、固相上で還元する方法である。精製は、HPLCを用いて行う。今年度は、目的とする機能をもつと期待される「第三級アミノ基をもち、分岐構造を有するポリアミン」の効率的合成法を中心に検討した。筆者らは、「第三級アミノ基をもち、分岐構造を有するポリアミン」の固相合成に成功しているが、第三級アミノ基を含むモノマーを合成した上で、固相合成に供していた。そのため、多くのモノマーを事前に合成・準備しておく必要があり、多様なポリアミンの合成には適さなかった。今年度は、固相上で第三級アミンを構築する方法を検討した。市販の試薬のみを用いて固相合成することが可能となり、効率的に多様なポリアミン誘導体を合成できると期待される。その結果、分岐構造を効率的に構築できる反応条件を見出した。今後、更なる効率化をめざし、自動固相合成機を用いた自動合成が可能か検討していく予定である。

Most of the low-molecular-weight drugs used in medicine today are used in the development of nucleic acids. The purpose of this study is to: (1) establish a new method for the synthesis of multiple side-locks;(2) create low molecular weight DNA/RNA by selective binding; A mixture of aliphatic hydrocarbons and aliphatic hydrocarbons. The three kinds of representative groups are known as "polythene,""polythene," and "polythene." They exist in high concentrations in cells, and are necessary for cell proliferation. The author of this paper tries to introduce the structure of side lock into the structure of side lock. In 2022, the development of solid-phase synthesis method and the development of synthesis method of target molecule were carried out independently. The method of development includes solid-phase synthesis, solid-phase synthesis, and solid-phase synthesis. Purified, HPLC used. This year, the goal is to improve the quality of the product. The author successfully synthesized the third-order radical and the branched structure. For example, if you want to make a reservation, you can make a reservation. This year, the third phase of the construction method The synthesis of a commercially available substance in solid phase is possible and efficient. The result of the analysis is that the structure of the bifurcation is different from that of the original structure. In the future, the automatic synthesis of solid phase synthesis machine will be possible.

项目成果

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专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Substrate Specificity of an Aminopropyltransferase and the Biosynthesis Pathway of Polyamines in the Hyperthermophilic Crenarchaeon Pyrobaculum calidifontis

高温Crearchaeon Pyrobaculum calidifontis中氨丙基转移酶的底物特异性和多胺的生物合成途径

DOI：
10.3390/catal12050567
发表时间：
2022
期刊：
Catalysts
影响因子：
3.9
作者：
Fukuda Wakao;Osaki Mamoru;Yasuda Yusuke;Hidese Ryota;Higuchi Tsunehiko;Umezawa Naoki;Fujiwara Shinsuke;Mizohata Eiichi
通讯作者：
Mizohata Eiichi

チオラート配位ヘム錯体類が触媒するプロスタグランジンH2類の高速変換反応

硫醇配位血红素复合物催化前列腺素H2的快速转化反应