Propionat-Scanning in Polyketiden

这些项目是合成聚酮类似物的新方法。这一原理可用于生产以天然聚醋酸酯为基础的丙酸酯和醋酸酯。因此，将丙氨酸扫描仪置于肽中，将丙酸盐置于所有的药物（sinnvollen）位置韦尔登。醋酸/丙酸-聚酮化合物的生物学验证结果表明，该化合物具有类似物的生物活性。Die zusätzliche hydrophobe Methylgruppe sollte einerseits die konformative Beweglichkeit in Makrolactonen einschränken und anderseits auch“hydrophobe Löcher”im Rezeptor aufspüren.这一效果取决于结合初始化和自我激励的理想下降。这一原理适用于Zearalenon，也适用于聚酮化合物，如z.B.新佩托利德人韦尔登。

Ziel des Projektes ist die Etablierung eines neuen Konzeptes zur Synthese von Polyketid-Analoga. Das Prinzip dieser Strategie beruht auf dem Einbau eines Propionats anstelle eines Acetats in Polyacetat basierten Naturstoffen. Dabei soll, ähnlich dem Alanin-Scan bei Peptiden, ein Propionat sukzessive an alle möglichen (sinnvollen) Positionen eingebaut werden. Da gemischte Acetat/Propionat-Polyketide biologisch validiert sind, sollten sich auf diese Weise hochaktive Analoga finden lassen. Die zusätzliche hydrophobe Methylgruppe sollte einerseits die konformative Beweglichkeit in Makrolactonen einschränken und andererseits auch „hydrophobe Löcher" im Rezeptor aufspüren. Beide dieser Effekte sollten im Idealfall die Bindungsaffinität und Selektivität erhöhen. Das Prinzip soll zunächst am Zearalenon ausprobiert und dann auf andere Polyketide, wie z.B. das Neopeltolid übertragen werden.