Synthese des Makrolids Cruentaren A
Synthese des Makrolids Cruentaren A
批准号:
26579965
负责人:
Professor Dr. Martin E. Maier
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2006
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2005-12-31 至 2008-12-31
中文摘要
本课题主要是研究天然产物Cruentaren A(1)的合成及其类似物,如Apicularen A和V-ATP酶的合成,以及Cruentaren A对F-ATP酶的抑制作用。该项目的唯一目标是韦尔登,该项目的基本目标是韦尔登,该项目的共同目标是合作。合成策略看起来像是,从三个包中取出一个。然后是一个芳基,一个中间的Baustein,苯乙烯25,和一个合适的Baustein,环氧树脂35。Schlüsselreaktionen beim Zusammenbau der Untereinheiten sind eine Kreuzkupplung zum Styrol 25 mit nachfolgender Umlagerung zum Keton 27. Temporär soll das Keton als Isocoumarin(cf. 54)geschützt韦尔登。丹麦人可以把阿尔金54和环氧树脂35混合在一起,韦尔登。环裂是一种光信乳酸菌。模块化的合成策略可用于类似物的合成。
英文摘要
Ziel des Projektes ist die Synthese des Naturstoffes Cruentaren A (1) und von einigen Analoga, Im Unterschied zu Benzolacton-Enamiden, wie Apicularen A, die an der V-ATPase angreifen, beruht die Wirkung des Cruentaren A auf der Inhibierung der F-ATPase. Mit diesem Projekt sollen Verbindungen bereit gestellt werden, mit denen die essentiellen Gruppen ausgelotet werden können, die den Unterschied ausmachen. Die Synthesestrategie sieht vor, Cruentaren A aus drei Bausteinen aufzubauen. Und zwar einem Arylteil, einem mittleren Baustein, dem Styrol 25, und einem rechten Baustein, dem Epoxid 35. Schlüsselreaktionen beim Zusammenbau der Untereinheiten sind eine Kreuzkupplung zum Styrol 25 mit nachfolgender Umlagerung zum Keton 27. Temporär soll das Keton als Isocoumarin (cf. 54) geschützt werden. Danach kann das Alkin 54 mit dem Epoxid 35 kombiniert werden. Für die Ringschlussreaktion ist eine Mitsunobu-Lactonisierung vorgesehen. Die modulare Synthesestrategie sollte ebenfalls den Weg zu Analoga eröffnen.
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