Die Totalsynthese des Lycopodium Alkaloids Sieboldin A unter Verwendung von Nickel(0)-katalysierten C-C-Kupplungsreaktionen

镍(0)催化C-C偶联反应全合成石松生物碱西博定A

• 批准号: 158726993
• 负责人: Dr. Andreas Tschöp
• 金额: --
• 依托单位: Department of Chemistry
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2008-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/158726993?language=en
• 关键词: Die; Totalsynthese; des; Lycopodium; Alkaloids

Etwa 1,2 Mio. Menschen in Deutschland leiden an Demenz. Aufgrund des im Alter stark ansteigenden Risikos und der demographischen Alterung unserer Gesellschaft wird eine deutliche Zunahme an Demenzkranken erwartet. Experten rechnen im Jahr 2030 mit 2,5 Mio. Betroffenen. Daher sind Identifikation und Synthese neuer potentieller Wirkstoffe von entscheidender Bedeutung. Acetylcholinesterase-Hemmer stellen eine der zwei bisherigen Behandlungsmöglichkeiten dar. Für die Stoffklasse der Lycopodium Alkaloide konnte mit Huperzin A eine verbesserte Wirksamkeit und Toleranz im Vergleich zu den bisher eingesetzten Medikamenten gezeigt werden. Das Zielmolekül des beantragten Forschungsprojektes, das Lycopodium Alkaloid Sieboldin A, weist ebenso Acetylcholinesterase-Inhibitoraktivität auf. In der Regel sind ausreichende Mengen eines Naturstoffes nur schwer aus Pflanzen isolierbar, daher sind Totalsynthesen solcher Moleküle von entscheidender Bedeutung. Im Rahmen der beantragen Forschungsarbeit wird die Entwicklung eines totalsynthetischen Zugangs zu Sieboldin A angestrebt. Dies soll durch Optimierung und effektiven Einsatz von Nickel(0)-katalysierten C-C-Kupplungsreaktionen in zwei Schlüsselschritten der Synthese realisiert werden. Das Ziel ist es dabei auf chirale Reagenzien zu verzichten und durch Einsatz der chiral pool Verbindung (R)-(+)-Pulegon als Startpunkt die im Sieboldin A enthaltenen stereogenen Zentren substratkontrolliert aufzubauen. Dies eröffnet die Möglichkeit für weiterführende Untersuchungen und stellt einen entscheidenden Schritt zur potentiellen klinischen Anwendung dar.

Etwa 1，2百万。德国的门兴莱顿和德门兹。他说：“我的兄弟姐妹和人口学上的人都知道这是一件很重要的事情。2030年1月，MIT 2,500万。贝特罗芬。您的位置：凡人谷知道>地区>德国>德国。乙酰胆碱酯酶是一种新型的胆碱酯酶。Für die Stoffclasse der LyCopodium Alkaloide Konnte Mit Huperzin A eine Verksamkeit and Tear anz im Vergleich zu den Bisher eingesetzten Medikamenten gezeigt.L从豆角中提取总生物碱、胆碱酯酶抑制剂。在德·雷格尔·辛德·德·门根的生活中，所有的自然现象都发生在我们的生活中，而我们的生活也是如此。我是拉赫曼，他将死于一种新的生活方式。在合成这些现实的过程中，只有优化和有效的方法才能有效地分析C-C-Kuppengsreaktionen。在手性池Verbindung(R)-(+)-Pulegon ALS Startpenkt die in Sieboldin A entenen立体生成Ztren subatkontrolliert aufzubauen的基础上，Das Ziel is dabe auf chirale Reagenzien zu verzichten and endch einsatz der Verbindung(R)-(+)-Pulegon ALS Startpenkt die im in Sieboldin A tenenen SiebolinA tenen立体基因en Ztren subatkontrolliert aufzubauen.他说：“这是一件非常重要的事情。”