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気体分子等価体を用いる創薬に資する新規触媒的有機合成反応の開発

开发新的催化有机合成反应，有助于使用气体分子当量发现药物

基本信息

批准号：
21K06478
负责人：
小西英之
金额：
$ 2.66万
依托单位：
University of Shizuoka
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

気体分子等価体から化学反応により生じる気体分子を「存在量の時間制御が可能な合成素子」として活用することを目指し、以下の新規反応開発に取り組んだ。一酸化炭素（CO）の等価体を用いる開放系カルボニル化反応の開発について、CO生成反応が律速段階となる反応条件において反応中間体の解析や反応の計算化学的解析を行ったところ、ある種の付加体の生成が確認された。また、この付加体を生じる反応が律速段階の前で原料との平衡反応であること、この平衡反応の存在がCO生成速度の低下に効果的に寄与することを見出した。CO等価体を用いる非対称ケトン合成法の開発について、収率向上を目指してラジカル前駆体の検討を行ったところ、昨年度までに見いだしていたものとは異なる構造を持つ前駆体を見出すことができた。反応の再現性は良好だが、収率改善効果は予想よりも低かった。二酸化硫黄（SO2）の等価体を用いる対称スルフィド合成法の開発において、反応機構について有益な知見を得た上で論文発表を行うことができた。また、これまでとは全く異なる触媒反応系を見出すことにより、本反応を選択的非対称スルフィド合成法に発展することができた。従来法はチオールまたはジスルフィド、単体の硫黄を硫黄源とするため、原料の安定性や悪臭、副生成物の生成が問題となるが、本反応はSO2等価体から生成するSO2が低原子価の硫黄原子源となる新規性および実用性の極めて高い反応である。本反応については反応機構に関する知見も多く得られており、近く論文発表を行う予定である。新規に開始した窒素酸化物等価体の化学について、NO部位の導入に有望な窒素酸化物等価体の設計および合成を行い、実際にある種のラジカル前駆体と反応させたときに低収率ながら等価体由来のNO部位が導入された化合物を得ることができた。

The chemical reaction of a molecule with a molecular weight of 1000 g/L is controlled by the time of its existence. The reaction conditions for the reaction of acidified carbon (CO) and carbon monoxide (CO) in the open system are discussed. The existence of equilibrium reaction causes the CO generation rate to decrease and the CO generation rate to decrease. CO and other organic compounds are used in the development of non-symmetrical synthesis methods, and the production rate is upward. Reproducibility is good, yield is improved, and results are low. Diacid sulfur (SO2) isoforms are used in the development of synthetic methods, and the mechanism of reaction is useful for the development of paper. The reaction system is completely different from the reaction system. The reaction system is completely different from the reaction system. The present method has the following advantages: the stability of raw materials, the odor of sulfur atoms, the generation of by-products, the generation of SO2 atoms, the new characteristics, and the high efficiency of sulfur atoms. This article is about how to understand the relationship between the two organizations, and how to determine the relationship between the two organizations. The new regulation begins to introduce NO sites into the chemical structure of acetonates and other compounds. It is expected that the design and synthesis of acetonates and other compounds will be carried out. In fact, it will be possible to introduce NO sites into the chemical structure of acetonates and other compounds at low rates.