新規イミド類の反応性を利用する2-アミノフラン等価体合成法の開発および反応機構解明

利用新型酰亚胺的反应性开发合成2-氨基呋喃等价物的方法并阐明反应机理

基本信息

  • 批准号:
    22K20728
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.83万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
  • 财政年份:
    2022
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2022-08-31 至 2024-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

当研究室で合成法を見出したN-アルキニルイミドの新たな有用性開拓のため、N-アルキニルフタルイミドとジアゾマロネ-トとの付加環化反応による2-イミドフランの合成を検討した。ロジウム触媒を用いて、高温で反応を行うことで、良好な収率で2-イミドフランを得ることに成功している。また、これまでに研究報告例のあるイナミドとの反応性の違いに着目し、2-イミドシクロプロペンの合成に関しても並行して行った。現在のところ、最適な反応条件であっても、2-イミドシクロプロペンと2-イミドフランが混合して得られており、生成比は約6対1である。今後、さらなる生成比の向上または2-イミドシクロプロペン単体としての合成を目指す。また、対照実験の結果、2-イミドシクロプロペンは加熱により2-イミドフランへと異性化することを確認している。続いて、2-イミドシクロプロペンおよび2-イミドフランの脱イミド化反応を行った。ヒドラジンを用いてイミド部位の脱保護を検討したところ、イミド部位が一級アミンへと変換されたのち、窒素原子からの電子の押し出しによりシクロプロペンおよびフランの開環反応を伴ってシアノ基を有する鎖状化合物へと変換されることが分かった。引き続き、別の反応条件を用いてアミノ基で反応を停止させることが可能か検討する予定である。ジアゾ化合物の適用範囲を予備的に確認したところ、ジアゾエステル、ジアゾケトンで反応が進行しており、更なる適応の拡大のため、今後も種々の基質に関して検討を行っていく。
When the synthesis method was discovered in the laboratory, the new usefulness of N-type compounds was explored, and the synthesis of 2-type compounds was discussed. The catalyst is used in high temperature reaction, good recovery rate, and success rate. This paper reports on the synthesis of 2-D-nitrogen-containing compounds in the presence of anti-inflammatory agents. Now, the optimal reaction conditions are: 2-D, 2-D, 2-D, 2- In the future, the production ratio will be increased to 2- 3%, and the synthesis will be directed to 2 - 3%. The results of the test, the 2-D conversion and the 2-D conversion were confirmed. The 2-D color selection and the 2-D color selection and the color selection of the 2-D color selection and the color selection are performed. The deprotection of the first and second sites of the first and second compounds is discussed in detail. For example, if a user fails to comply with the conditions specified in the above paragraph, the user may fail to comply with the conditions specified in the paragraph. The preparation of suitable range of compounds is confirmed, and the preparation process is carried out. The suitable range of compounds is also discussed.

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
N-アルキニルイミドを用いた2-イミドフランおよび5-イミド-1H-ピラゾール合成
使用 N-炔酰亚胺合成 2-亚氨基呋喃和 5-亚氨基-1H-吡唑
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    榊原 早織;野口 幸希;平原 優有;舟橋 和毅;加島 里菜;西村 友宏;登美 斉俊;小西恵地
  • 通讯作者:
    小西恵地
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小西 恵地其他文献

キサントン天然物Termicalcicolanone Bの合成研究
氧杂蒽酮天然产物Termicalcicolanone B的合成研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2021
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    長谷川万輝;安井 基博;小西 恵地;武田 紀彦;杜 隆嗣;平田 健一;上田 昌史;鈴木由美子
  • 通讯作者:
    鈴木由美子
徐皮質動脈灌流標本を用いた嚥下関連神経活動におけるイミダプリルの作用メカニズム
使用慢皮层动脉灌注制剂观察咪达普利对吞咽相关神经活动的作用机制
  • DOI:
  • 发表时间:
    2021
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    小西 恵地;奥平 仁美;三木 香苗;安井 基博;武田 紀彦;上田 昌史;守谷 崇
  • 通讯作者:
    守谷 崇
N,N-置換ヒドラゾンのハロ環化による4-ブロモ-1-ブロモアルキル-5-置換ピラゾール合成
N,N-取代腙卤环化合成4-溴-1-溴烷基-5-取代吡唑
  • DOI:
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    長谷川万輝;安井 基博;小西 恵地;武田 紀彦;杜 隆嗣;平田 健一;上田 昌史
  • 通讯作者:
    上田 昌史

小西 恵地的其他文献

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