酵素反応および不斉中心の分子内移動によるScyphostatinの不斉合成

酶促反应和不对称中心分子内转移不对称合成赛磷他汀

基本信息

  • 批准号:
    11740355
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.41万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 财政年份:
    1999
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1999 至 2000
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本年度はScyphostatinの親水性部分の立体選択的合成法の開発を行なった。当初、計画していた不斉中心の分子内移動によるスピロラクトンヘの立体選択的な酸素官能基の導入は困難であった。交差共役ジケトンを有する化合物への求核試剤の1,4付加反応では高い面選択性で反応が進行することが知られている。そこで、合成中間体である共役ジケトンを有するスピロラクトン誘導体の求核試剤との反応、エポキシ化反応、シクロペンタジエンとのDiels-Alder反応の立体選択性について検討した。スピロラクトンを還元して得られたジオールと求核試剤との反応は進行しなかった。TBAF存在下、過酸化尿素を用いたスピロラクトンのエポキシ化反応では収率14%ながら4種の可能な生成物のうち、一種類の異性体のみが得られた。シクロペンタジエンとスピロラクトンとのDiels-Alder反応では8種類の可能な異性体のうち、2種類の異性体のみが98%の収率で得られた。得られた異性体はendo付加生成物で交差共役ジケトンの一方の面からのみシクロペンタジエンが反応したものであった。この付加環化生成物のエポキシ化反応を行ない、逆Diels-Alder反応を行なうことでスピロラクトンのエポキシ化物を得た。一方の環化付加生成物から得られたエポキシ化物は目的化合物と同じ立体で同じ位置にエポキシ基が導入されたものであった。もう一方の環化付加生成物から得られたエポキシ化物はスピロラクトンを過酸化尿素でエポキシ化して得られた生成物と同じ生成物であった。今後は、得れらたエポキシ化物を用い、Scyphostatin親水性部分の立体選択的合成を完了したい。
This year, the synthesis method for the three-dimensional selection of the water-based part of Scyphostatin has been launched. At the beginning, it was planned that the acid functional groups selected in the three-dimensional system of the center were transferred into the system. There are many chemical compounds in common service. They are used for nuclear analysis. 1. 4 plus anti-reaction. The optional anti-reaction is carried out in order to improve the performance. In the process of synthesis, in the process of synthesis, there are some problems in the synthesis, such as the nuclear test, the anti-reaction, the anti-Diels-Alder, the anti-stereoselective and the stereoselective. If you want to make sure that you don't know what to do, you have to make sure that you don't know what you're going to do. In the presence of TBAF, acidified urea is used as a chemical reagent. The anti-oxidation reaction rate is 14%. It is possible that the product will be affected in the presence of 4%. We need to know that the rate of Diels-Alder infection is 98% higher than that of other types of sexual diseases. You have to pay for the sex endo plus the product. You know, one side of the family, one side, the other side, the girl, the girl, the girl. It is necessary to increase the cost of the environmental products and reverse the Diels-Alder. The compounds used in the production of environmental chemicals are in the same position as the stereoscopies. the compounds are introduced into the chemical compounds. The environmental protection of one party plus the production of the product is the same as that of the product through the acidification of urea and urea. In the future, the synthesis of the stereo selection of the aqueous part of Scyphostatin has been completed.

项目成果

期刊论文数量(6)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
R.Takagi: "The Julia-Colonna Asymmetric Epoxidation Reaction of Chalcone Catalyzed by Length Defined Oligo-L-leucine : Importance of the N-Terminal Functional Group and Helical Structure of the Catalyst in the Asymmetric Inductction"Bulletin of the Chemic
R.Takagi:“长度限定的低聚-L-亮氨酸催化查耳酮的 Julia-Colonna 不对称环氧化反应:N 端官能团和催化剂螺旋结构在不对称诱导中的重要性”化学通报
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
R.Takagi: "The Jilia-Colonna Type Epoxidation Reaction Catalyzed by Soluble Oligo-L-leucines Contating as α-Aminousobutyric Acid Residue : Importance of Helical Structure of the Catalyst on Asymmetric Induction"Chemstry Letters. 366-367 (2000)
R. Takagi:“作为α-氨基丁酸残基的可溶性低聚-L-亮氨酸催化的 Jilia-Colonna 型环氧化反应:催化剂螺旋结构对不对称诱导的重要性”《化学快报》366-367 (2000)。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
Y.Shinohara: "Stereoselectivity in the Darzens Condensation of Substituted Cyclohexanes with (-)-8-Phenylmenthyl α-Chloroacetate"Heterocycles. 55・1. 9-12 (2001)
Y.Shinohara:“取代环己烷与 (-)-8-苯基薄荷基 α-氯乙酸酯的 Darzens 缩合反应中的立体选择性”杂环 55・1。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ patent.updateTime }}

高木 隆吉其他文献

高木 隆吉的其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

{{ truncateString('高木 隆吉', 18)}}的其他基金

連続的Michael反応を基盤とした多置換ビシクロ骨格のワンポット構築法の開発
基于连续迈克尔反应的多取代双环骨架一锅法构建方法的发展
  • 批准号:
    17035055
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
スピロジエノンの面選択的Diels-Alder反応とその天然物合成への応用
螺二酮的面选择性Diels-Alder反应及其在天然产物合成中的应用
  • 批准号:
    14740349
  • 财政年份:
    2002
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

相似海外基金

炭素-水素結合活性化を起点とする含ケイ素環式化合物の立体選択的合成法の開発
开发从碳氢键活化出发的含硅环状化合物立体选择性合成方法
  • 批准号:
    24K08416
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
キラル酸-塩基複合型触媒を用いたリン原子修飾核酸の立体選択的合成法の開発
手性酸碱配合物催化剂立体选择性合成磷原子修饰核酸的方法开发
  • 批准号:
    24K08598
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
スルホキシイミンを多機能性官能基とする多置換アルケンの立体選択的合成
以亚砜亚胺为多官能团立体选择性合成多取代烯烃
  • 批准号:
    24K17680
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
新規ドミノ反応を用いる多置換不飽和環状炭化水素の立体選択的合成法の開発
利用新型多米诺骨牌反应开发多取代不饱和环烃的立体选择性合成方法
  • 批准号:
    21K05411
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
シスCD縮環型ステロイドの立体選択的合成法開発と抗癌性化合物探索への展開
顺式CD环稠合类固醇立体选择性合成方法的建立及其在抗癌化合物研究中的应用
  • 批准号:
    21K06473
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
キラルヘテロ環式化合物の立体選択的合成のための触媒的ヒドロアリール化反応の開発
手性杂环化合物立体选择性合成的催化加氢芳基化反应的进展
  • 批准号:
    20J23499
  • 财政年份:
    2020
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
アルケンの異性化を利用したホモアリルアルコールの立体選択的合成
烯烃异构化立体选择性合成高烯丙醇
  • 批准号:
    18J14828
  • 财政年份:
    2018
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
二重らせん型不斉触媒を用いた中員環融合型インドールの立体選択的合成
双螺旋不对称催化剂立体选择性合成中环稠合吲哚
  • 批准号:
    17J03524
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
不斉四置換炭素含有アミン類の立体選択的合成
不对称四取代含碳胺的立体选择性合成
  • 批准号:
    14J02723
  • 财政年份:
    2014
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
含リン脱離基法を機軸とするシアル酸含有複合糖鎖の立体選択的合成
含磷离去基法立体选择性合成含唾液酸复合糖链
  • 批准号:
    13J00596
  • 财政年份:
    2013
  • 资助金额:
    $ 1.41万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
{{ showInfoDetail.title }}

作者:{{ showInfoDetail.author }}

知道了