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サリドマイドの抗糖尿病薬への展開

サリドマイドの抗糖尿病薬への展開
沙利度胺作为抗糖尿病药物的开发
批准号：
15659025
负责人：
橋本 祐一
金额：
$1.92万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
2003
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2003 至 2005
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-15659025/
关键词：
サリドマイド代謝物分化誘導促進活性腫瘍壊死因子構造展開シクロオキシゲナーゼヒストンデアセチラーゼ構造活性相関阻害剤シクロオキシゲナーゼ(COX)一酸化窒素合成酵素(NOS)サブタイプ選択性フェニルフタルイミドフェニルホモフタルイミド一酸化窒素合成酵素フタルイミドグルコシダーゼ

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サリドマイドの、これまで知られていなかったいくつかの生物活性を発見し、引き続きサリドマイド関連化合物の構造展開研究を遂行した。その結果、(i)サリドマイド自体に、レチノイン酸や活性型ビタミンD_3で誘導される未分化血液細胞の分化を促進する活性を見出した。(ii)上記細胞分化誘導促進活性は、サリドマイドの主要な代謝物である、5位水酸化体ならびにN水酸化体、においても維持されていることを見出した。(iii)サリドマイドの既知の代謝物20種の網羅的合成を行い、そのほとんどに、上記分化誘導促進活性が維持されていることを確認した。しかし、TNF-α生産抑制作用は、一部の代謝物にしか確認できなかった。(iv)上記細胞分化誘導促進活性は、フォルボールエステル(TPA)やヘミン等による細胞分化誘導系においては観察されず、同活性が核内受容体経路が関与する細胞分化誘導に一般的である可能性を示唆した。(v)上記のサリドマイドの代謝物、5位水酸化体ならびにN水酸化体、が、チュブリン重合阻害活性を有することを発見した。(vi)上記サリドマイド代謝物をリードとして、新規かつ強力なチュブリン重合阻害剤、5HPP-33、ならびにビタミンD様細胞分化誘導剤、5APP-33、を創製した。(vii)サリドマイドの構造展開により、イソインドロン型新規血管新生阻害剤、インドール・インドリン型新規シクロオキシゲナーゼ阻害剤、フタルイミド型新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤が創製出来た。
期刊论文(25)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Cell differentiation inducers derived from thalidomide
沙利度胺衍生的细胞分化诱导剂
DOI： --
发表时间： 2005
期刊： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15・13
影响因子： --
作者： [T.Noguchi, h.Miyachi, R.Katayama, 他2名]
通讯作者： 他2名
Phenylhomophthalimide-type NOS Inhibitors Derived from Thalidomide
源自沙利度胺的苯基高邻苯二甲酰亚胺型 NOS 抑制剂
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Bioorg.Med.Chem.Lett. 14
影响因子： --
作者： [Noguchi, T.]
通讯作者： T.
Enhancement of all-trans retinoic acid-induced HL-60 cell differentiation by thalidomide and its metabolites.
沙利度胺及其代谢物增强全反式视黄酸诱导的 HL-60 细胞分化。
DOI： --
发表时间： 2005
期刊： Biological & Pharmaceutical Bulletin 28・3
影响因子： --
作者： [T.Nogucchi, C.Shinji, H.Kobayashi, 他3名]
通讯作者： 他3名
長澤和夫, 橋本祐一: "サリドマイドの構造展開と活性拡張"細胞工学. 22・2. 152-155 (2003)
Kazuo Nagasawa、Yuichi Hashimoto：“沙利度胺的结构开发和活性扩展”《细胞工程》22・2（2003）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 17 条
    ミトコンドリア由来ペプチドによる老化制御機構の解明
    • 批准号：
      24K14756
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $3.0万
    • 财政年份：
      2024
    • 负责人：
      橋本 祐一
    • 依托单位：
      Tokyo Medical University
    がん増悪因子を阻害する医薬リードの創製
    • 批准号：
      14030012
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $15.49万
    • 财政年份：
      2002
    • 负责人：
      橋本 祐一
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    サリドマイドの構造展開による、がん増悪因子を阻害する医薬リードの創製
    • 批准号：
      13218037
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (C)
    • 资助金额：
      $3.14万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      橋本 祐一
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    ホルモンとしてのサリドマイド・・・細胞検定を指標にした構造展開
    • 批准号：
      12877347
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $1.34万
    • 财政年份：
      2000
    • 负责人：
      橋本 祐一
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    海外基金