Synthese von Naturstoffen über Palladium-katalysierte sequentielle Benzannelierungen

该项目是Lautens教授研制的一种天然材料Murunin A和Thaliglucinon的合成方法。这种反应是一种有效的组合，它使环系统复杂化，在自然界中是完全正确的。尽管在全合成中使用了两种天然材料，但一般的反应序列分析表明韦尔登是有效的，它们可以有效地模拟天然材料的性质。Dabei sollen zunächst die benötigten Bausteine synthetisiert und im Folgenden die Bedingungen für die Benzannelierung optimiert韦尔登.这些天然药物具有生物学特性：Murunin A是一种有效的蛋白激酶抑制剂，具有抗病毒作用。Thaliglucinon besitzt antimikrobielle Eigenschaften gegenüber grampositiven Bakterien und stelt vor dem Hintergrund zunehmender Resistenzen eine vielversprechende Leitstruktur für neuartige Antibiotika dar.

Ziel des Projektes ist die Synthese der Naturstoffe Murunin A und Thaliglucinon mittels der von Professor Lautens entwickelten Strategie der Palladium-katalysierten sequentiellen Benzannelierung. Diese Reaktionsfolge stellt einen effektiven Zugang zu komplexen annelierten Ringsystemen dar, die in der Natur weit verbreitet sind. Durch die Anwendung in der Totalsynthese zweier Naturstoffe soll die generelle Anwendungsbreite der Reaktionssequenz demonstriert werden, um sie für den schnellen effektiven Zugang zu Analoga dieser Naturstoffe zu qualifizieren. Dabei sollen zunächst die benötigten Bausteine synthetisiert und im Folgenden die Bedingungen für die Benzannelierung optimiert werden. Die ausgewählten Naturstoffe besitzen interessante biologische Eigenschaften: Murunin A ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor und daher prinzipiell als Antikrebswirkstoff interessant. Thaliglucinon besitzt antimikrobielle Eigenschaften gegenüber grampositiven Bakterien und stellt vor dem Hintergrund zunehmender Resistenzen eine vielversprechende Leitstruktur für neuartige Antibiotika dar.