课题基金 / 基金详情

キラルアジリジンを用いる生理活性天然物の合成

キラルアジリジンを用いる生理活性天然物の合成
手性氮丙啶合成生物活性天然产物
批准号：
05671750
负责人：
川端 猛夫
金额：
$1.28万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1993 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05671750/
关键词：
キラルアジリジンベスタチンアパチニンGβ-アミノアルコール1,2-ジアミン

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项目成果

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報告者は光学活性な1(>95% ee)の簡便な合成法を既に開発している。今回、1およびその誘導体の開環反応を鍵工程とする生理活性物質の合成を検討した。1は潜在的対称性を持つため保護基の付け替え操作、引き続く位置選択的な開環により、お互いエナンチオマーの関係にあるキラルシントン2および3に導けると予想できる。この考えに基づき1を出発物質とする4および5の合成を実施した。4は抗腫瘍性ジペプチド、ベスタチンの、また5は強力なペプシン阻害作用を持つペプチドの鍵合成中間体である。また5の構造を持つ異常アミノ酸は強力なレニン阻害剤であるアパチニンGの構成成分であることも知られている。4の合成はアジリジン環の酸素求核剤によるS_N2型開環反応を鍵工程として、1から12工程、総収率35%で達成した。一方、5はアジリジン環のβ-アミノエポキシドへの変換、さらにエポキシドのシアニドアニオンによる開環反応を経て、1から13工程、総収率18%で得た。またアジリジン環を酸素求核剤のみならず、窒素求核剤によっても位置および立体選択的に開環することができた。これにより1を出発物質とするトレオ-1,2-ジアミン誘導体のenantiodivergent合成法も開発することができた。
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Takeo Kawabata: "An Enantiodivergent Synthesis of threo β-Amino Alcohols Preparation of Key Intermediates for Bestatin and the Related Peptide" Tetrahedron Letters. 34. 5127-5130 (1993)
Takeo Kawabata：“苏型 β-氨基醇的对映体合成，制备 Bestatin 和相关肽的关键中间体”Tetrahedron Letters 34. 5127-5130 (1993)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
インターロック分子の触媒的不斉構築
Asymmetric construction of interlocked molecules by remote asymmetric induction
Asymmetric Synthesis of Supramolecules by Organocatalysis
  • 批准号：
    17F17416
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2017
  • 负责人：
    川端 猛夫
  • 依托单位：
    Kyoto University
配糖体天然物の短段階位置選択的全合成
  • 批准号：
    13F03401
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2013
  • 负责人：
    川端 猛夫
  • 依托单位：
    Kyoto University
海外基金