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ジョロウグモの神経毒ネフィラトキシン類の合成研究

乔罗蜘蛛神经毒素肾毒素的合成研究

基本信息

批准号：
04640530
负责人：
宮下正昭
金额：
$ 1.22万
依托单位：
Nagasaki University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

ジョロウグモの毒素はアミノ酸とポリアミンから成る新しい型のペプチド様神経毒であり、グルタミン酸による神経筋興奮伝達を強力かつ特異的に遮断する事から、現在神経生理学の分野に於て極めて重要視されている化合物群である。本研究は、申請書の研究計画に従い、代表的クモ毒素であるネフィラトキシン類のうち、構造的に大きく異なっているNPTX-7およびNPTX-8の最初の全合成を目指して遂行されたものである。これらのクモ毒素の合成上の最大の課題はカダベリンやプトレアニンなどのポリアミン部の導入であるが、既に当該研究によって開発されたアジド中間体を用いる方法により極めて効率的にポリアミン部を導入できることが判明した。そして、NPTX-8の最初の全合成を達成すると共に、極く最近NPTX-7の全合成にも成功し、所期の目的を達成すると共に、予想以上の成果を収めることができた。この方法論は他のクモ毒や昆虫毒の合成にも適用できるものであり、今後幅広く応用されるものと期待される。今回の合成により、新たにネフィラトキシン類の2つのタイプのクモ毒素の化学合成による供給ルートが拓かれた事になる。今後は、構造上もう一つタイプである6-ヒドロキシインドール核を有するネフィラトキシンの合成に着手する予定である。なお、今回の研究によって得られた成果のうちNPTX-8の合成は現在Chem.Lettersに投稿中であり、NPTX-7の合成についても投稿準備を進めている。最後に、本研究は科学研究費の助成により大きな成果を収めることが出来たものであり、ここに深く謝意を表する次第である。

There is a difference in the physiology of the divine physiology, which is now known to be important in the physiology of the gods. In this study, Shen Yun, the research project, the representative of the research project, and the representative of the research project, the original "total synthesis" refers to the full synthesis of drugs. This is the most important problem in the synthesis of environmental toxins. This is the largest problem in the synthesis of environmental toxins. This is the largest problem in the synthesis of environmental toxins. This is the most important problem in the synthesis of environmental toxins. This is the largest problem in the system. At first, the total synthesis of NPTX-8 was completed, the total synthesis of NPTX-7 was successful, the purpose of the whole synthesis was successful, and the above results were thought of. The method is to synthesize the insect poison by using the other poison, and the future format is to be used in the future. This time, this time, the synthesis of the chemical synthesis of toxins is available to the users of the industrial topology. In the future, we need to know that there is a problem in the future, that is, in the future, we will start to make a decision. This time, we have obtained a lot of results from this study. We are now preparing for the submission of NPTX-8. We are now in the process of submitting contributions to Chem.Letters. We are now preparing to prepare for submission. At the end of this study, the scientific research helps to improve the results of the study.