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ジョロウグモの神経毒ネフィラトキシン類の合成研究

乔罗蜘蛛神经毒素肾毒素的合成研究

基本信息

批准号：
04640530
负责人：
宮下正昭
金额：
$ 1.22万
依托单位：
Nagasaki University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

ジョロウグモの毒素はアミノ酸とポリアミンから成る新しい型のペプチド様神経毒であり、グルタミン酸による神経筋興奮伝達を強力かつ特異的に遮断する事から、現在神経生理学の分野に於て極めて重要視されている化合物群である。本研究は、申請書の研究計画に従い、代表的クモ毒素であるネフィラトキシン類のうち、構造的に大きく異なっているNPTX-7およびNPTX-8の最初の全合成を目指して遂行されたものである。これらのクモ毒素の合成上の最大の課題はカダベリンやプトレアニンなどのポリアミン部の導入であるが、既に当該研究によって開発されたアジド中間体を用いる方法により極めて効率的にポリアミン部を導入できることが判明した。そして、NPTX-8の最初の全合成を達成すると共に、極く最近NPTX-7の全合成にも成功し、所期の目的を達成すると共に、予想以上の成果を収めることができた。この方法論は他のクモ毒や昆虫毒の合成にも適用できるものであり、今後幅広く応用されるものと期待される。今回の合成により、新たにネフィラトキシン類の2つのタイプのクモ毒素の化学合成による供給ルートが拓かれた事になる。今後は、構造上もう一つタイプである6-ヒドロキシインドール核を有するネフィラトキシンの合成に着手する予定である。なお、今回の研究によって得られた成果のうちNPTX-8の合成は現在Chem.Lettersに投稿中であり、NPTX-7の合成についても投稿準備を進めている。最後に、本研究は科学研究費の助成により大きな成果を収めることが出来たものであり、ここに深く謝意を表する次第である。

A new type of neurotoxin is produced in the presence of a strong, specific inhibitor of neurotoxin activity. The present neurophysiology is divided into groups of compounds that are extremely important in neurophysiology. This study is based on the research plan of the application, and represents the initial total synthesis of NPTX-7 and NPTX-8. The biggest problem in the synthesis of these toxins is the introduction of the complex part of the complex, which is identified when the research is carried out to develop a method for the application of the complex intermediate. The initial total synthesis of NPTX-8 was achieved, and the most recent total synthesis of NPTX-7 was achieved. This methodology is applicable to the synthesis of insect poisons and their future applications. In this paper, the synthesis and development of new drugs and toxins in the chemical synthesis of 2 kinds of drugs and toxins are discussed. In the future, the structure of the structure will be changed from 6-D to 6-D. For example, in Chem. Letters, the synthesis of NPTX-8 was prepared. Finally, this research is supported by scientific research expenses.