分子設計と合成による発癌プロモーターの活性発現構造の一般性の確立

通过分子设计和合成建立致癌启动子活性表达结构的一般性

• 批准号: 06672089
• 负责人: 遠藤 泰之
• 金额: $ 1.28万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06672089/
• 关键词: 発癌プロモーター; 有機合成化学; 核磁気共鳴; 立体配座解析; 中員環化合物; ステロイド

本年度の研究計画に基づき発癌プロモーターの分子構造と活性発現の一般性に関して、分子設計と合成を行い、次の成果を得た。1)TPAタイプのプロモーターのテレオシジン類の2つの溶液中の立体配座のうち、配座を固定した新規の構造:ベンゾラクタム-V8-310を既に発見しているが、その光学活性体を合成し、活性発現に対する構造要求性をより明確にした。ベンゾラクタム-V8の疎水性部分の位置を替えた誘導体3種を合成した。疎水性部分の形状、長さ等の検討のための分子設計と合成経路の確定を行い、現在合成中である。2)フォルボールエステルの構造を基にその極性基をステロイドの骨格上に配置した化合物数種を合成し、発癌プロモーター結合蛋白(CN-TPBP)に結合する3,5-dihydroxycholestan-6-oneを発見した。現在はその誘導体の合成による構造活性相関を検討している。

In this year's research project, we have achieved general results, molecular design synthesis, and secondary results in this year's research project. 1) in the TPA solution, there are some new rules for stereoscopic seating, fixed seating, and so on. 1) in the solution, both stereoscopic and fixed seating devices, such as stereoscopic seating, fixed seating, and so on, in the solution, the synthesis of optically active materials, the synthesis of optically active agents, and the synthesis of optically active materials, the requirements of the synthesis of optically active materials are clearly defined. The position of the water-borne part of the body 3 is replaced by the position of the water-borne part of the body. The shape and length of the water-based part, such as the shape and length, are designed to make sure that the synthetic path is in operation, and it is now in the process of synthesis. 2) in this experiment, several synthetic compounds were configured on the bone lattice, and the combination of cancer and cancer gene binding protein (CN-TPBP) was found in this paper. At present, the synthesis of synthetic materials makes a lot of activity.

项目成果

Yasuyuki Endo: "Teleocidins and Benzolactams lnhibit Cell Killing by Human Immunodeticiency Virus Type 1(HIV-1)" Biol.Pharm.Bull.17. 1147-1149 (1994)

Yasuyuki Endo：“Teleocidins 和 Benzolactams 抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 杀死细胞”Biol.Pharm.Bull.17。

Yasuyuki Endo: "Chiral Requirement for the Tumor Promoters.Conformation and Activity Study of Benzolactams." BioMed.Chem.Left.4. 491-494 (1994)

Yasuyuki Endo：“肿瘤启动子的手性要求。苯内酰胺的构象和活性研究。”

Yasuyuki Endo: "Synthesis of Oxygenated Cholesterol as Structural Mimics of Phorbol Ester-type Tumor Pranoters." Chem.Pharm.Bull.42. 462-469 (1994)

Yasuyuki Endo：“合成含氧胆固醇作为佛波酯型肿瘤 Pranoters 的结构模拟物。”

遠藤泰之: "テレオシジンの活性立体構造:新規活性分子のデザインと合成" 薬学雑誌. 114. 464-477 (1994)

Yasuyuki Endo：“teleosidin 的活性构象：新型活性分子的设计和合成”Pharmaceutical Journal 114. 464-477 (1994)。