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超細胞毒性物質アレナスタチンAをリ-ドとする新規抗腫瘍剤の創製

超細胞毒性物質アレナスタチンAをリ-ドとする新規抗腫瘍剤の創製
以超级细胞毒性物质阿那他汀 A 为主导的新型抗肿瘤药物的研制
批准号：
07672265
负责人：
小林 資正
金额：
$1.34万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1995
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1995 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07672265/
关键词：
海洋生物海綿デプシペプチドアレナスタチンA細胞毒性チューブリン

项目摘要

项目成果

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底生海洋生物が代謝し生産する物質の中には、陸上の動植物由来の天然物質とは異質の新規で多彩な化学構造を有し、顕著でかつ様々な生物活性を示す化合物が見出だされており、医薬化学における新しいリ-ド化合物の探索の視点から注目されている。私達も、海洋生物由来の新規生物活性物質の探索研究を続けており、KB cellに対しIC_<50>値が5pg/mlの著しく強力な細胞毒性を示す微量活性成分のデプシペプチドarenastatin Aを見出だし、2D-NMR解析、分解反応および分解物の不斉合成により絶対立体構造を決定している。1.活性発現機作の解明やin vivoでの抗腫瘍性を解析するサンプルを確保するため、種々合成ルートを検討し、効率的な全合成法を確立した。2.Arenastatin Aの化学構造と細胞毒性活性の相関を調べる目的で、各不斉炭素の立体異性体を合成した。その結果、各異性体は細胞毒性活性をほとんど示さず、arenastatin Aの活性発現には、天然型の立体配置が必須であることが判明した。3.Arenastatin Aがチューブリンの重合を阻害することにより活性を発現することを明らかにしたほか、生体内で代謝されやすいことが判明したことから、代謝されにくいアナログを合成することにより、新しい抗腫瘍剤開発のリ-ド化合物としての展開を進めている。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
M.Kobayashi: "Arenastatin A,a potent cytotoxic depsipeptide from the Okinawan marine sponge Dysidea arenaria" Tetrahedron Letters. 35. 7969-7972 (1994)
M.Kobayashi：“Arenastatin A，一种来自冲绳海洋海绵 Dysidea arenararia 的强效细胞毒性缩酚肽”四面体快报。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
M.Kobayashi: "The absolute stereostructure of arenastatin A,a potent cytotoxic depsipeptide from the Okinawan marine sponge Dysidea arenaria" Chem.Pharm.Bull.,. 42. 2196-2198 (1994)
M.Kobayashi：“阿那他汀 A 的绝对立体结构，阿那他汀 A 是一种来自冲绳海洋海绵 Dysidea arenararia 的强效细胞毒性缩酚肽”Chem.Pharm.Bull.,.
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
M.Kobayashi: "A total synthesis of arenastatin A,an extremely potent cytotoxic depsipeptide,from the Okinawan marine sponge Dysidea arenaria" Chem,Pharm.Bull.,. 42. 2394-2396 (1994)
M.Kobayashi：“从冲绳海绵 Dysidea arenararia 中全合成阿那他汀 A，一种极强的细胞毒性缩酚肽” Chem,Pharm.Bull.,.
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
M.Kobayashi: "Improved total synthesis and structure-activity relationship of arenastatin A,a potent cytotoxic spongean depsipeptide" Chem.Pharm.Bull.,. 43. 1598-1600 (1995)
M.Kobayashi：“改进了阿那他汀 A（一种有效的细胞毒性海绵缩酚肽）的全合成和构效关系”Chem.Pharm.Bull.,。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
海洋生物由来の医薬シーズとしての生体機能分子の探索
  • 批准号：
    16073212
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $36.29万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 資正
  • 依托单位：
    Osaka University
海洋微生物の固体培養による新規活性物質の探索
  • 批准号：
    16651111
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 資正
  • 依托单位：
    Osaka University
トランスポーター膜蛋白質の機能解明を目指した活性天然物の探索
  • 批准号：
    13024249
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.56万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    小林 資正
  • 依托单位：
    Osaka University
トランスポーター膜蛋白質の機能解明を目指した活性天然物の探索
  • 批准号：
    12045245
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.28万
  • 财政年份：
    2000
  • 负责人：
    小林 資正
  • 依托单位：
    Osaka University
海外基金