PP2A阻害物質ルブラトキシンBの触媒的不斉全合成
PP2A阻害物質ルブラトキシンBの触媒的不斉全合成
批准号:
13F03215
负责人:
柴崎 正勝
金额:
$1.47万
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份:
2013
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2013-04-01 至 2015-03-31
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昨年度ルブラトキシン合成が極めて難航したため、今年度よりチオアミドを用いる反応で未だ達成されていなかった分子間での触媒的不斉共役付加反応の開発研究を行った。チオアミドを求核剤とした場合、通常用いられる電子不足オレフィンでは全く反応の進行が見られなかったが、不飽和チオアミドを共役付加受容体とすることで円滑な反応の進行が見られた。しかしながら、本反応にはレトロ反応が伴い反応の経過にしたがって生成物の立体選択性の低下が顕著に見られた。求核剤をチオラクタムとすることで、円滑な反応の進行とレトロ反応の制御が可能となり、高いジアステレオ・エナンチオ選択性で生成物を得ることに成功した。反応生成物にはチオアミドとチオラクタムが共存するため、選択的な官能基変換が生成物のキラルビルディングブロックとしての有用性に重要な意味を持つ。ヨウ化メチルによるメチル化はチオラクタムは無反応でチオアミド部位のみ進行することがわかった。チオラクタム部位はメチルトリフラートで活性化可能で異なるタイミングで官能基変換が可能である。これらの官能基特性を利用し、不斉共役反応生成物の光学活性2環性化合物への変換を行い、本触媒反応の合成化学的有用性を示した。
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会议论文
公益財団法人微生物化学研究会
微生物化学研究会(公益财团法人)
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
機能性物質創製に向けたホウ素ラジカル生成法の開拓
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批准号:24KF0082
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.54万
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财政年份:2024
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
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批准号:23K27308
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额:$7.57万
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财政年份:2024
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
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批准号:23H02617
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额:$12.06万
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财政年份:2023
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
酸化剤フリーのナイトレン生成法の開拓
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批准号:21K19345
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项目类别:Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
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资助金额:$4.16万
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财政年份:2021
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
Development of Backbone Modification of Peptides and Proteins
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批准号:19F19120
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2019
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
Catalytic Asymmetric C-C Bond-Forming Reactions via Halogen Transfer with Perfect Atom Economy
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批准号:17F17417
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2017
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
Catalytic Asymmetric Synthesis of beta2-Amino Acids
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批准号:17F17113
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2017
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
Catalytic asymmetric synthesis of leptolyngbyolide C, a marine macrolide
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批准号:15F15412
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2015
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
ルイス酸/カルベン協奏機能型触媒の開発
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批准号:14F04213
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2014
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
協奏機能型不斉触媒によるニトリル求核剤の直截的不斉付加反応の開発
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批准号:13F03916
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.09万
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财政年份:2013
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
協奏機能型不斉触媒を駆使するアジスロマイシンの効率的不斉全合成
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批准号:13F03518
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.47万
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财政年份:2013
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
ケトイミンへの触媒的不斉アルキニル化反応の開発
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批准号:12F02505
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.54万
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财政年份:2012
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
酸塩基協奏触媒による環境調和型新規不斉反応の開発
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批准号:11F01215
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.02万
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财政年份:2011
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
ヘテロキラル集積分子を活用する集積型高機能触媒の創製と時間軸制御触媒への展開
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批准号:22659001
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项目类别:Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
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资助金额:$1.86万
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财政年份:2010
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
実用的な触媒的不斉ニトロアルドール反応によるリレンザの触媒的不斉全合成
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批准号:10F00514
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.34万
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财政年份:2010
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
「希土類金属/アミド型リガンド/遷移金属」異種複合金属不斉触媒反応の開発
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批准号:09F09347
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$0.26万
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财政年份:2009
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
化学触媒を介する力学トポロジーの反応アウトプットへの転写
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批准号:21659002
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项目类别:Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
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资助金额:$1.98万
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财政年份:2009
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
不斉触媒反応開発を基盤とした医薬短工程合成
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批准号:08F08116
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$0.96万
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财政年份:2008
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
革新的動的多核触媒の創製と機構解明
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批准号:20249001
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
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资助金额:$15.48万
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财政年份:2008
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
希土類複核錯体集積化による柔軟で多彩なキラルナノ反応場構築
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批准号:20659001
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项目类别:Grant-in-Aid for Exploratory Research
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资助金额:$2.18万
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财政年份:2008
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负责人:柴崎 正勝
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依托单位:
海外基金