PP2A阻害物質ルブラトキシンBの触媒的不斉全合成
PP2A抑制剂红草毒素B的催化不对称全合成
基本信息
- 批准号:13F03215
- 负责人:
- 金额:$ 1.47万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
- 财政年份:2013
- 资助国家:日本
- 起止时间:2013-04-01 至 2015-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
昨年度ルブラトキシン合成が極めて難航したため、今年度よりチオアミドを用いる反応で未だ達成されていなかった分子間での触媒的不斉共役付加反応の開発研究を行った。チオアミドを求核剤とした場合、通常用いられる電子不足オレフィンでは全く反応の進行が見られなかったが、不飽和チオアミドを共役付加受容体とすることで円滑な反応の進行が見られた。しかしながら、本反応にはレトロ反応が伴い反応の経過にしたがって生成物の立体選択性の低下が顕著に見られた。求核剤をチオラクタムとすることで、円滑な反応の進行とレトロ反応の制御が可能となり、高いジアステレオ・エナンチオ選択性で生成物を得ることに成功した。反応生成物にはチオアミドとチオラクタムが共存するため、選択的な官能基変換が生成物のキラルビルディングブロックとしての有用性に重要な意味を持つ。ヨウ化メチルによるメチル化はチオラクタムは無反応でチオアミド部位のみ進行することがわかった。チオラクタム部位はメチルトリフラートで活性化可能で異なるタイミングで官能基変換が可能である。これらの官能基特性を利用し、不斉共役反応生成物の光学活性2環性化合物への変換を行い、本触媒反応の合成化学的有用性を示した。
Yesterday's annual ル ブ ラ ト キ シ ン synthetic が extremely め て difficult navigation し た た め, our よ り チ オ ア ミ ド を with い る anti 応 で not agreed any さ だ れ て い な か っ た intermolecular で の catalyst not 斉 plus the total service 応 の open 発 を line っ た. チ オ ア ミ ド を one of the core と し た occasions, usually use い ら れ る electronic insufficient オ レ フ ィ ン で は く all the 応 の to see が ら れ な か っ た が, unsaturated チ オ ア ミ ド を plus the total service should the body と す る こ と で has drifted back towards ¥ slippery な anti 応 の to see が ら れ た. し か し な が ら, this 応 に は レ ト ロ anti 応 が with い anti 応 の 経 too に し た が っ て products の stereo sentaku low sexual の が sake に 顕 ら れ た. One of the core を チ オ ラ ク タ ム と す る こ と で, has drifted back towards ¥ slippery な 応 の for と レ ト ロ anti 応 の suppression が may と な り, high い ジ ア ス テ レ オ · エ ナ ン チ オ sentaku sex で products を must る こ と に successful し た. Anti 応 products に は チ オ ア ミ ド と チ オ ラ ク タ ム が coexistence す る た め, sentaku な functionality, variations in が products の キ ラ ル ビ ル デ ィ ン グ ブ ロ ッ ク と し て の usefulness に important な mean を つ. ヨ ウ change メ チ ル に よ る メ チ ル change は チ オ ラ ク タ ム は free 応 で チ オ ア ミ ド parts の み for す る こ と が わ か っ た. チ オ ラ ク タ ム parts は メ チ ル ト リ フ ラ ー ト で activation may be different of (で な る タ イ ミ ン グ で functionality, variations in が may で あ る. The functional properties of the <s:1> れら <s:1> functional group を utilize the <s:1> and non-co-active 応 by-product <e:1> optically active 2-cyclic compound へ へ transformation を to を perform を, and the catalyst for the 応 <s:1> synthesis chemistry を show that た た.
项目成果
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