课题基金 / 基金详情

創薬素材としての細胞骨格系機能性分子の探索

創薬素材としての細胞骨格系機能性分子の探索
寻找细胞骨架功能分子作为药物发现材料
批准号：
18032005
负责人：
小林 淳一
金额：
$3.97万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2006
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2006 至 2007
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18032005/
关键词：
アクチンチューブリン分子標的天然資源リード化合物

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本研究では、海洋生物、植物、微生物などの広範な天然資源を素材として、細胞骨格系において重要な役割を果たしているアクチンおよびチューブリン等を分子標的にしたスクリーニングを行うことにより、これらの蛋白質の重合・脱重合を阻害する新しい天然分子を見い出すとともに、これらの天然分子の構造活性相関を検討し、特異な重合阻害剤や脱重合阻害剤(重合促進剤)を開発する目的で研究を行った。以下に本年度の研究成果の概要を報告する。アクチンファイバーの安定化促進作用を有する渦鞭毛藻由来マクロリド化合物アンフィジノリドHの関連化合物として、渦鞭毛藻より、アンフィジノラクトンB、アンフィジノリドB6,B7およびイリオモテオリド1aを単離、構造決定した。イリオモテオリド1aについては、human Blymphocyte DG-75 cellsに対する作用を調べた結果、アンフィジノリドHと同程度の細胞毒性を示すこと見い出した。また、強力なチューブリン脱重合阻害作用と抗癌作用を示すイチイ科植物由来め化合物・タキソールの関連化合物として、日本産イチイよりタキセゾピジンOおよびPを単離、構造決定した。今回単離、構造解析した化合物については、分子標的に対する詳細な活性評価、および各種ヒト腫瘍パネルに対するin vitro、in vivoでの活性を評価し、開発した阻害剤あるいは促準剤の新しい癌治療薬等としての可能性を検討する予定である。
英文摘要
本研究では、海洋生物、植物、微生物などの広範な天然資源を素材として、細胞骨格系において重要な役割を果たしているアクチンおよびチューブリン等を分子標的にしたスクリーニングを行うことにより、これらの蛋白質の重合・脱重合を阻害する新しい天然分子を見い出すとともに、これらの天然分子の構造活性相関を検討し、特異な重合阻害剤や脱重合阻害剤(重合促進剤)を開発する目的で研究を行った。以下に本年度の研究成果の概要を報告する。アクチンファイバーの安定化促進作用を有する渦鞭毛藻由来マクロリド化合物アンフィジノリドHの関連化合物として、渦鞭毛藻より、アンフィジノラクトンB、アンフィジノリドB6,B7およびイリオモテオリド1aを単離、構造決定した。イリオモテオリド1aについては、human Blymphocyte DG-75 cellsに対する作用を調べた結果、アンフィジノリドHと同程度の細胞毒性を示すこと見い出した。また、強力なチューブリン脱重合阻害作用と抗癌作用を示すイチイ科植物由来め化合物・タキソールの関連化合物として、日本産イチイよりタキセゾピジンOおよびPを単離、構造決定した。今回単離、構造解析した化合物については、分子標的に対する詳細な活性評価、および各種ヒト腫瘍パネルに対するin vitro、in vivoでの活性を評価し、開発した阻害剤あるいは促準剤の新しい癌治療薬等としての可能性を検討する予定である。
期刊论文(8)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Amphidinolactone A, a new 13-membered macrolide from dinoflagellate Amphidinium sp.
Amphidinolactone A，一种来自甲藻 Amphidinium sp. 的新型 13 元大环内酯。
DOI： --
发表时间： 2006
期刊： Heterocycles 72 (1)(in press)
影响因子： --
作者： [Takahashi, Y.]
通讯作者： Y.
Iriomoteolide-la, a potent cytotoxic 20-membered macrolide from a benthic dinoflagellate Amphidinium species
Iriomoteolide-la，一种来自底栖甲藻 Amphidinium 物种的强效细胞毒性 20 元大环内酯
DOI： --
发表时间： 2007
期刊： J. Org. Chem. 72
影响因子： --
作者： [Tsuda, M.]
通讯作者： M.
Amphidinolides B6 and B7, cytotoxic Macrolides from a symbiotic dinoflagellate Amphidinium species
DOI： 10.1021/np0703085
发表时间： 2007-10-01
期刊： JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS
影响因子： 5.1
作者： [Oguchi, Keiko, Tsuda, Masashi, Masuda, Atsunori]
通讯作者： Masuda, Atsunori
Amphidinin B, a new polyketide metabolite from marine dinoflagellate Amphidinium sp.
DOI： 10.1038/ja.2006.72
发表时间： 2006-08-01
期刊： JOURNAL OF ANTIBIOTICS
影响因子： 3.3
作者： [Kubota, Takaaki, Endo, Tetsuya, Kobayashi, Jun'ichi]
通讯作者： Kobayashi, Jun'ichi
共 8 条
    がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
    • 批准号：
      17016003
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.98万
    • 财政年份：
      2005
    • 负责人：
      小林 淳一
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
    • 批准号：
      16023208
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $2.3万
    • 财政年份：
      2004
    • 负责人：
      小林 淳一
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    抗腫瘍性マクロリド・イエジマリド類の真の生産微生物の解明
    • 批准号：
      16651104
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $1.86万
    • 财政年份：
      2004
    • 负责人：
      小林 淳一
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    共生藻由来の細胞毒性希少鍵物質の構造と機能
    • 批准号：
      13024202
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $2.75万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      小林 淳一
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    海外基金