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がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発

开发专门作用于癌症分子靶点的天然药物

基本信息

批准号：
16023208
负责人：
小林淳一
金额：
$ 2.3万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-16023208/
关键词：
がん分子標的天然薬物がん治療医薬リードバイオプローブ

项目摘要

研究代表者らはこれまでに、広範な天然資源より種々の分子標的阻害物質を数多く見い出しており、そのいくつかは新しい医薬リード化合物として開発研究が展開される一方、生体機能解明のためのバイオプローブとして利用されている。本研究では、海洋生物、植物、微生物などの広範な天然資源を素材として、チューブリン、トポイソメラーゼ、ヒストンデアセチラーゼ、チロシンキナーゼ、等の分子標的に対するスクリーニングを行うことにより、新しいがん分子標的阻害物質を見い出すことを目的とし、以下の研究を行った。採取した海洋生物、植物、微生物の抽出物について、チューブリン、ヒストンデアセチラーゼ、チロシンキナーゼ等のがん分子標的に対してスクリーニングを行い、活性の認められた抽出物について、HPLC等のクロマトグラフィーを用いて活性成分の分離、精製を行った。得られた活性成分について、化学構造、立体化学を解明し、活性評価を行った結果、一部の化合物にチューブリン脱重合阻害作用およびチロシンキナーゼ阻害作用が認められた。今後、活性を示した化合物については、構造活性相関を通じて、より特異性の高い分子標的阻害物質を分子設計する予定である。さらに、得られた分子標的阻害物質について、分子標的に対する詳細な活性評価、および各種ヒト腫瘍パネルに対するin vitro、in vivoでの活性評価を行い、新しいがん分子標的治療薬の開発についても検討する予定である。

The research representatives are interested in the development and utilization of a wide range of natural resources, species and molecular target barrier substances. This study aims to investigate the effects of new molecular targets on natural resources such as marine organisms, plants, and microorganisms, and on the development of new molecular targets for the prevention of harmful substances. The separation and purification of active ingredients in extracts from marine organisms, plants, microorganisms, etc. are carried out by using molecular standards, such as extraction, extraction, purification, purification, etc. The results showed that the active ingredients, chemical structure, stereochemical solution, activity evaluation, and some compounds had anti-recombination and anti-recombination effects. In the future, the activity of the compound will be demonstrated, and the structure activity will be related to the molecular design of the specific and high molecular target. In addition, detailed activity evaluation of molecular target inhibitors, molecular target responses, and activity evaluation of various tumor responses in vitro, in vivo, and in the development of new molecular target therapeutic agents are also discussed.