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がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発

がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
开发专门作用于癌症分子靶点的天然药物
批准号：
16023208
负责人：
小林 淳一
金额：
$2.3万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2004
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2004 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-16023208/
关键词：
がん分子標的天然薬物がん治療医薬リードバイオプローブ

项目摘要

项目成果

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研究代表者らはこれまでに、広範な天然資源より種々の分子標的阻害物質を数多く見い出しており、そのいくつかは新しい医薬リード化合物として開発研究が展開される一方、生体機能解明のためのバイオプローブとして利用されている。本研究では、海洋生物、植物、微生物などの広範な天然資源を素材として、チューブリン、トポイソメラーゼ、ヒストンデアセチラーゼ、チロシンキナーゼ、等の分子標的に対するスクリーニングを行うことにより、新しいがん分子標的阻害物質を見い出すことを目的とし、以下の研究を行った。採取した海洋生物、植物、微生物の抽出物について、チューブリン、ヒストンデアセチラーゼ、チロシンキナーゼ等のがん分子標的に対してスクリーニングを行い、活性の認められた抽出物について、HPLC等のクロマトグラフィーを用いて活性成分の分離、精製を行った。得られた活性成分について、化学構造、立体化学を解明し、活性評価を行った結果、一部の化合物にチューブリン脱重合阻害作用およびチロシンキナーゼ阻害作用が認められた。今後、活性を示した化合物については、構造活性相関を通じて、より特異性の高い分子標的阻害物質を分子設計する予定である。さらに、得られた分子標的阻害物質について、分子標的に対する詳細な活性評価、および各種ヒト腫瘍パネルに対するin vitro、in vivoでの活性評価を行い、新しいがん分子標的治療薬の開発についても検討する予定である。
期刊论文(8)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Celogentin K, a new cyclic peptide from the seeds of Celosia argentea and X-ray structure of moroidin
DOI： 10.1016/j.tet.2004.01.053
发表时间： 2004-03
期刊： Tetrahedron
影响因子： 2.1
作者： [Hayato Suzuki;H. Morita;M. Shiro;J. Kobayashi]
通讯作者： Hayato Suzuki;H. Morita;M. Shiro;J. Kobayashi
Amphidinolide C2, new macrolide from marine dinoflagellate Amphidinium sp.
Amphidinolide C2，来自海洋甲藻 Amphidinium sp. 的新型大环内酯。
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Marine Drugs 2(3)
影响因子： --
作者： [Kubota, T.]
通讯作者： T.
Amphidinolide H, a potent cytotoxic macrolide, covalently bind on actin subdomain 4 and stabilizes actin filament.
Amphidinolide H 是一种有效的细胞毒性大环内酯，共价结合在肌动蛋白亚结构域 4 上并稳定肌动蛋白丝。
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Chemistry & Biology 11(9)
影响因子： --
作者： [Usui, T.]
通讯作者： T.
Antimitotic Activity of Glaupalol‐Related Coumarins from Glaucidium palmatum.
Glaucidium palmatum 中的 Glaupalol 相关香豆素的抗有丝分裂活性。
DOI： 10.1002/chin.200447206
发表时间： 2004
期刊： ChemInform
影响因子： --
作者： [H. Morita, Tomoka Dota, J. Kobayashi]
通讯作者： J. Kobayashi
創薬素材としての細胞骨格系機能性分子の探索
  • 批准号：
    18032005
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.97万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
  • 批准号：
    17016003
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.98万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
抗腫瘍性マクロリド・イエジマリド類の真の生産微生物の解明
  • 批准号：
    16651104
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.86万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
共生藻由来の細胞毒性希少鍵物質の構造と機能
  • 批准号：
    13024202
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.75万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
海外基金