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がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発

がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
开发专门作用于癌症分子靶点的天然药物
批准号：
17016003
负责人：
小林 淳一
金额：
$1.98万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2005 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17016003/
关键词：
がん分子標的天然薬物がん治療医薬リードバイオプローブ

项目摘要

项目成果

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研究代表者らはこれまでに、広範な天然資源より種々の分子標的阻害物質を数多く見い出しており、そのいくつかは新しい医薬リード化合物として開発研究が展開される一方、生体機能解明のためのバイオプローブとして利用されている。本研究では、海洋生物、植物、微生物などの広範な天然資源を素材として、チューブリン、トポイソメラーゼ、ヒストンデアセチラーゼ、チロシンキナーゼ、等の分子標的に対するスクリーニングを行うことにより、新しいがん分子標的阻害物質を見い出すことを目的とし、以下の研究を行った。放線菌Nocardia brasiliensisより単離した免疫抑制物質ブラシリカルジンAのアナログを調製し構造活性相関について研究を行った。現在、ビオチン誘導体を用いて、分子標的の特定を行っている。一方、アクチンファイバーの安定化を促進させる作用を有する海洋共生渦鞭毛藻由来マクロリド化合物・アンフィジノリドHの溶液中のコンホメーション解析を行うとともに、関連抗腫瘍性マクロリドとしてアンフィジノリドB4およびB5を単離構造決定した。また、沖縄産群体ホヤEudistoma cf.rigidaより単離した抗腫瘍性マクロリド化合物・イエジマリド類の絶対立体配置を決定した。今後、活性を示した化合物については、構造活性相関を通じて、より特異性の高い分子標的阻害物質を分子設計する予定である。さらに、得られた分子標的阻害物質について、分子標的に対する詳細な活性評価、および各種ヒト腫瘍パネルに対するin vitro、in vivoでの活性評価を行い、新しいがん分子標的治療薬の開発についても検討する予定である。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Absolute stereochemistry and antitumor activity of iejimalides.
iejimalides 的绝对立体化学和抗肿瘤活性。
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发表时间： 2006
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Amphidinolides B4 and B5, potent cytotoxic 26-membered macrolides from dinoflagellate Amphidinium species
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通讯作者： Kobayashi, Jun'ichi
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DOI： --
发表时间： 2000
期刊： Bioorg.Med.Chem. 13(17)
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发表时间： 2005-03-01
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
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通讯作者： Kobayashi, J
創薬素材としての細胞骨格系機能性分子の探索
  • 批准号：
    18032005
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.97万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
抗腫瘍性マクロリド・イエジマリド類の真の生産微生物の解明
  • 批准号：
    16651104
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.86万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
  • 批准号：
    16023208
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.3万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
共生藻由来の細胞毒性希少鍵物質の構造と機能
  • 批准号：
    13024202
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.75万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
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