权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

多環状エーテル系生体機能分子の合成と機能解析

多环醚生物功能分子的合成及功能分析

基本信息

批准号：
18032075
负责人：
中田忠
金额：
$ 3.78万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

海洋産天然物マイトトキシンは炭素数142,32個のエーテル環,28個の水酸基,2個の硫酸エステルを含む多環状エーテル構造を有しており,生体高分子を除くと,天然物中で最大の分子量(3,422)をもち,カルシウムイオンチャネルに特異的に作用し非蛋白系物質として最強の毒性を有していることから大きな注目を集めている。本課題では,この巨大分子に関連する機能分子の創製,イオンチャネル機構解明を目指し,マイトトキシンの数種の縮環エーテル部を合成することを目的とする。1、PQRSTUV環部の合成を検討し,コンバージェント型合成の合成ルートの開発を達成できた。2、V環およびW環部の構築を検討し,新たに開発したt-BuLiを用いるBarbier型反応を用いてVおよびW環の結合に成功した。。また,W環アルデヒドのSmI_2による環化反応を用いてV環の構築を行い,V-W環部の構築を達成した。3、アルコキシビニルスルホンとアルデヒドを有する化合物のSmI_2によるエーテル環合成法を開発した。4、アルコキシアクリレートまたアルコキシビニルスルホキシドを用いるSmI_2による環化反応を駆使してGHIJK環の合成を達成した。5、LMおよびNO環部の構築をアルコキシビニルスルホキシドのSmI_2による環化反応を用いて検討し,その構築を達成した。

The number of carbon atoms in marine natural products is 142, 32 rings, 28 acid groups, 2 sulfuric acid groups, and the maximum molecular weight (3,422) in natural products. The most toxic substances are non-protein-based substances. The purpose of this project is to create a functional molecule that is related to a large number of molecules, and to clarify the structure of the molecule. 1. The synthesis of PQRSTUV ring part is discussed, and the development of synthesis of PQRSTUV ring part is achieved. 2. The construction of V ring and W ring was discussed, and the new development of Barbier-type reaction was successfully carried out. In addition, the SmI_2 cyclization reaction of W ring was used to construct V ring, and the V-W ring was constructed. 3. Development of SmI_2 ring synthesis method for compounds with high molecular weight 4. The synthesis of GHIJK rings was achieved by using SmI_2 as a catalyst. 5. The structure of LM and NO ring is discussed in detail.