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新世代 ^<10>Bキャリア-の分子設計と中性子捕捉療法への応用

新世代 ^<10>Bキャリア-の分子設計と中性子捕捉療法への応用
新一代^<10>B载体的分子设计及其在中子俘获治疗中的应用
批准号：
02152015
负责人：
山本 嘉則
金额：
$1.6万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1990
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1990 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02152015/
关键词：
癌治療中性子捕捉療法ヌクレ・オシド有機合成有機ホウ素立体配座

项目摘要

项目成果

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ホウ素中性子捕捉療法によるがん治療のために必要とされるホウ素キャリア-の新規合成法を開発した。まず、ヌクレオシドカルバニオンによるホウ素含有アルデヒドへの1、2一付加反応を検討し、電荷的に正に帯電したホウ素原子と反応せず、目的の1、2一付加反応を高収率で進行させるために反応条件の制御及びホウ素部位の保護基の選択を行なった。実際にいくつかの誘導体を合成することにも成功した。パラジウム触媒によるハロゲン化ヌクレオシドとホウ素含有スズ化合物のクロスカップリング反応を検討した。ホウ素原子共存下では同時に炭素ーホウ素結合の切断が起こやすいが、触媒の配位子や官能基の保護等の選択により目的の反応のみを高収率で進行させることに成功した。ホウ素クラスタ-のひとつであるカルボランへの炭素ー炭素結合反応はこれまで強塩基条件を必要とされてきたが、中性条件下でこの反応を進行させるための反応条件を見いだし、ホウ素キャリア-の合成法に応用した。こうした生体関連化合物の多くは光学活性でありその出発原料として有用な酒石酸の化学変換反応を検討した。従来では困難とされていた水酸基の保護反応をラセミ化のない高収率で実用的な条件で行なう事に成功した。またホウ素キャリア-の分子構造とキャリア-能の相関を検討するための基礎として立体配座の詳細な検討は重要だが、立体配座の固定された鎖状化合物を見いだし、その分子構造について研究を行なった。
期刊论文(5)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Y.Yamamoto,H.Komatsu,H.Nemoto,I.Suzuki,R.Kikuchi: "A Conformationally Rigid Acyclic Molecule" J.Am.Chem.Soc.111. 8598-8599 (1990)
Y.Yamamoto、H.Komatsu、H.Nemoto、I.Suzuki、R.Kikuchi：“构象刚性无环分子”J.Am.Chem.Soc.111。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Nemoto,S.Takamatsu,Y.Yamamoto: "A New Method for the Synthesis of Optically Active Diethyl Tartrate Dibenzylether" J.Org.Chem.56. (1991)
H.Nemoto，S.Takamatsu，Y.Yamamoto：“光学活性酒石酸二乙酯二苄基醚的合成新方法”J.Org.Chem.56。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Y.Yamamoto,T.Seko,H.Nemoto: "A New Method for the Synthesis of Boronー10 Containing Nucleoside Derivatives for Neutron Capture Therapy via Palladion Cafalyzed Reaction" J.Org.Chem.54. 4734-4735 (1989)
Y. Yamamoto、T. Seko、H. Nemoto：“通过 Palladion Cafalyzed 反应合成含硼 10 的核苷衍生物用于中子捕获治疗的新方法”J.Org.Chem.54 (1989)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Nemoto,F.G.Rong,Y.Yamamoto: "The first CarbanーCorbon・Bord Formation Reaotion of O^ー Carboranes under Essentially Neutral Condition.Application to the Synthesis of Boronー10 Carrievs" J.Org.Chem.55. 6065-6067 (1990)
H.Nemoto，F.G.Rong，Y.Yamamoto：“O^-碳硼烷在基本中性条件下的第一个Carban－Corbon·Bord形成反应。应用于硼－10 Carrievs的合成”J.Org.Chem.55。 -6067 (1990)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
π-配位ルイス酸性遷移金属触媒の開拓と反応性制御
  • 批准号：
    19655010
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.11万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    山本 嘉則
  • 依托单位：
    Tohoku University
触媒的カルボアミノ化の新手法開拓
  • 批准号：
    05F05395
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    山本 嘉則
  • 依托单位：
    Tohoku University
π電子配位性分子触媒を用いた分子変換反応の開発
  • 批准号：
    14103007
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (S)
  • 资助金额：
    $23.63万
  • 财政年份：
    2002
  • 负责人：
    山本 嘉則
  • 依托单位：
    Tohoku University
環状エーテル合成のためのコンバージェント方法を用いるローレンシンとプレローレアチンの全合成
  • 批准号：
    02F00363
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.15万
  • 财政年份：
    2002
  • 负责人：
    山本 嘉則
  • 依托单位：
    Tohoku University
海外基金