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PET用核種を用いたがん治療:定量性に優れたがんのRI内用療法

使用 PET 核素进行癌症治疗：具有出色定量特性的 RI 癌症内部疗法

基本信息

批准号：
20659185
负责人：
飯田靖彦
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Suzuka University of Medical Science (2009-2010)Gunma University (2008)
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2008
资助国家：
日本
起止时间：
2008 至 2010
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20659185/
关键词：
がん PET診断集積機序治療 Br-76 グルコース治療圏

项目摘要

現在PETで用いられている放射性核種(RI)はいずれも半減期が短く(^<18>F:110分、^<15>O:2分、^<13>N:10分、^<11>C:20分)、その利用にはサイクロトロンを必要とするなど汎用性の点で劣っている。これに対し^<76>Brは半減期16.2時間で臨床利用する上で適した半減期を有するポジトロン放出核種であり、^<18>Fや^<123>Iと同じハロゲンであることから低分子化合物を母体とする新しいPET用放射性薬剤の開発に適したRIとして期待される。さらに^<76>Brはエネルギーが高く、がんに選択的に集積させることができれば有効ながん治療薬になり得る。我々はこの^<76>Brの物理化学的性質に着目し、^<76>Br標識グルコース(^<76>BrDG)を合成してそのがん治療効果を基礎的に検討してきたが、^<76>BrDGは^<18>F-FDGに比べがんへの集積が低く、明らかな治療効果を認めなかった。そこで褐色細胞腫、カルチノイド腫瘍、神経芽細胞腫などへの高い集積が報告されているmeta-iodobenzylguanidine(MIBG)に着目し、MIBGの放射性ヨウ素を^<76>Brに置き換えた^<76>BrMBBGを合成し、その腫瘍集積性いついて検討した。その結果、^<76>Br-MBBGは培養細胞を用いたインビトロ実験系においてノルエピネフリントランスポーター(NET)陽性PC-12細胞に高い集積を示すとともに、インビボにおいてもヌードマウスに移植したNET陽性PC-12細胞に高く集積することが明らかとなった(約30%dose/g)。この結果をもとに、今後^<76>Br-MBBGのがん治療効果を明らかにしていく。

Currently, PET is used for radioactive nuclide (RI) and its half-reduction period is short (^<18>F: 110 minutes, ^<15>O: 2 minutes, ^<13>N: 10 points, ^<11>C: 20 points), it is necessary to use the にはサイクロトロンを and it is versatile and the point is inferior.これに対し^<76>Brは half-reduction period 16.2 time でClinical utilization する上でsuitable したhalf-reduction period を有するポジトロンrelease nuclear species であり, ^<18>Fや^ <123>Iと同じハロゲンであることからLow molecular compound とする新しいPET uses radioactive 薬艤の开発に综合したRIとしてLooking forward to される.さらに^<76>Brはエネルギーが高く、がんに选択に集させることができればeffectiveながんtreatment薬になりgetる. I々はこの^<76>Brのphysical and chemical propertiesに目し、^<76>Br logoグルコース(^<76>BrDG)をsynthesisしてそのがんTherapeutic effect If the basic に検恗てきたが, ^<76>BrDGは^<18>F-FDGに than the べがんへのassembled がlow く, the clear らかな treatment effect を recognized めなかった.そこでBrown cell tumor, カルチノイド swollen ulcer, などへの高いassembled がreport されているmeta-iodobenzylguanidine (M IBG) に目し, MIBG のradioactive element を^<76>Br に put きchange えた^<76>BrMBBG をsynthetic し, そのtumor accumulation いついて検した.そのResults, ^<76>Br-MBBG was used to culture cells using the いたインビトロ実験 system.おいてノルエピネフリントランスポーター(NET) positive PC-12 cells に高いNET positive P C-12 cells have high concentration and high concentration (approximately 30% dose/g). The result of このをもとに、From now on^<76>Br-MBBGのがんTherapeutic effectを明らかにしていく.