Studies on isolation, structure elucidation and asymmetric total syntheses of natural alkaloids towards the development of Alzheimer Disease

天然生物碱的分离、结构解析和不对称全合成对阿尔茨海默病发展的研究

• 批准号: 21790008
• 负责人: KOGURE Noriyuki
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790008/
• 关键词: アルカロイド; 不斉全合成; AChエステラーゼ; リコポジウム; ヒガンバナ; アセチルコリンエステラーゼ; 構造決定; Lycoposerramine

In recent years, by the rapid increase of the elderly person, development of effective and safe drugs for memory improvement becomes the urgent business. The inhibition of acetylcholine esterase (AChE) brings increase of acetylcholine in the brain by controlling a function of and can improve defects of memory.In this study, it was aimed for the search of alkaloids (base ingredient) which had AChE inhibitory activity by separation from Lycopodium and Amaryllidaceae plants, chemical synthesis of natural alkaloids. As a result, we succeeded in the isolation of many new alkaloids and achieved the total syntheses of several kinds of natural alkaloids.

近年来，随着老年人的迅速增加，开发有效、安全的改善记忆药物成为当务之急。乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制通过控制脑内乙酰胆碱的功能而引起脑内乙酰胆碱的增加，从而改善记忆缺陷，本研究旨在通过从石松属和石蒜科植物中分离、化学合成天然生物碱，寻找具有AChE抑制活性的生物碱（基础成分）。结果，我们成功地分离出了许多新的生物碱，并实现了多种天然生物碱的全合成。

项目成果

Determination of absolute configuration of trimeric indole alkaloid, psychotrimine, by first asymmetric total synthesis.

• DOI: 10.1039/b923918a
• 发表时间: 2010-03
• 期刊: Chemical communications
• 影响因子: 4.9
• 作者: N. Takahashi;Takeshi Ito;Yohei Matsuda;N. Kogure;M. Kitajima;H. Takayama

Asymmetric Total Syntheses of Cyclic-Nitron-Containing Phlegmarine-Type Lycopodium Alkaloids, Lycopo-serramines-X and -Z.

含环硝基的Phlegmarine型石松生物碱、Lycopo-serramines-X和-Z的不对称全合成。

• 发表时间: 2009
• 期刊: J.Org.Chem. 74(22)
• 作者: T.Tanaka;N.Kogure;M.Kitajima;H.Takayama
• 通讯作者: H.Takayama

Pauson-Khand反応を基盤としたFawcettimine型リコポジウムアルカロイド類の不斉全合成研究

基于Pauson-Khand反应的福西替明型石松生物碱的不对称全合成研究

• 发表时间: 2010
• 作者: 中山淳;小暮紀行;北島満里子;高山廣光
• 通讯作者: 高山廣光

Nupharic acid, a new sesquiterpene alkaloid from Nuphar japonicum

Nupharic Acid，一种来自 Nuphar japonicum 的新倍半萜生物碱

• 发表时间: 2009
• 期刊: Heterocycles 79
• 作者: N.Kogure;et al.
• 通讯作者: et al.

First Asymmetric Total Synthesis of Fawcettimine-Type Lycopodium Alkaloids, Lycoposerrmine-C and Phlegmariurine-A.

首次不对称全合成 Fawcettimine 型石松生物碱、Lycoposerrmine-C 和 Phlegmariurine-A。

• 发表时间: 2009
• 期刊: Org.Lett. 11(23)
• 作者: A.Nakayama;N.Kogure;M.Kitajima;H.Takayama
• 通讯作者: H.Takayama