Design und Synthese neuartiger Piperidin-Inhibitoren von Aspartatpeptidasen
Design und Synthese neuartiger Piperidin-Inhibitoren von Aspartatpeptidasen
批准号:
5377727
负责人:
Dr. Michael Wöhrmann
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Fellowships
财政年份:
2002
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2001-12-31 至 2002-12-31
中文摘要
DAS ZIELL DES Forschungsvorhabens ist Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Synthen这些中性天冬氨酸氨基转移酶-抑制MIT恶唑-哌啶-Grundgerüst,die zunächst im Hinblick auf hemmung der beta-分泌酶hin in Optimiert hin Optimiert wallen sollen。阿尔茨海默氏病的β-分泌酶Schlüsselmem der für die symptome der alheimerschen krankheit verantwortlichen plaque-Ablagerungen鉴定。使用计算机进行结构设计和分子模拟,以抑制β-分泌酶的合成。这是一种由恶唑-哌啶-韦宾顿产生的药效。这是一种最优的合成方法,它是一种新的生产工艺。Anwendung现代人合成了一种新的化学方法--抑制蛋白质酶。在恶唑和哌啶的基础上,合成了一种新的合成方法--恶唑和哌啶。这是一种新的综合方法,因为它不能满足人们的需要。
英文摘要
Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Synthese neuartiger Aspartatpeptidase-Inhibitoren mit Oxazol-Piperidin-Grundgerüst, die zunächst im Hinblick auf Hemmung der beta-Secretase hin optimiert werden sollen. Beta-Secretase wurde als Schlüsselenzym der für die Symptome der Alzheimerschen Krankheit verantwortlichen Plaque-Ablagerungen identifiziert. Durch computerunterstütztes Strukturdesign und Molecular Modelling des Enzyms wurden Oxazol-Piperidin-Verbindungen als mögliche Inhibitoren der beta-Secretase ermittelt. Zunächst soll ein effizienter Zugang zur Herstellung der Oxazol-Piperidin-Verbindungen gefunden werden. Nach Optimierung der Synthesesequenz ist die Anknüpfung an die feste Phase geplant. Anwendung moderner Synthesemethoden der kombinatorischen Chemie soll die Erstellung einer Bibliothek hochpotenter Peptidase-Inhibitoren gewährleisten. Die hier vorgeschlagene Synthesestrategie ermöglicht den effizienten Aufbau und die weitreichende Variation der Oxazol- und Piperidineinheit. Die neu synthetisierten Verbindungen sollen vor Ort getestet werden.
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