Synthese von Tedanolid

Tedanolid and 13-Desoxytedanolid and zwei biologich，活性marine Naturstoffe， die von Schmitz et al. and Fusetani et al. isoliert and strukturell aufgeklärt wurden。Tedanolid wurde 1984 aus dem Schwamm tedanisunisisoliert and weist eine and anti-Tumor-Aktivität auf。所以wurde gefunden， dass Tedanolid bereits in picomolaren Bereich eine anti-Tumor-Aktivität gegeneine ber KB- and ps - tumorzelllinen auweist。Fusetani berichtete， dass 13-脱氧胆甾醇糖eine deutlich höhere biologische Aktivität besitzt。参考文献1 .在材料加工和材料加工方面的研究进展。Daher ist es verständlich, dass bereits eine Reihe von Ansätzen zur synthesis dieser veridendungen publicziert wurden。过敏原列表是他的heute keine total synsyntheses beschrieben，是vermutlich auf die，是Komplexizität verbunden mit empfindlichen Aldol-Einheiten zurckzuf<e:1> hren ist。Wir stelen in diesem Antrag eine mögliche Synthese vor， deren Vorteile in einem sehr raschen立体选择性Aufbau der Fragmente light。引用本文：张志强，王志强，等。基于合成理论的合成理论与实验研究[j]。与此同时，“综合规划”（integrated planserung davonaus）、“碎片化”（Aufbau der fragmentate）、“集团化”（schutzgruppenstrategy）、“整体战略”（schutzgruppenstrategy）、“整体战略”（schutzgruppenstrategy）、“整体战略”（schutzgruppenstrategy）、“整体战略”（schutzgruppenstrategy）、“整体战略”（schutzgrouppenstrategy）也在不断发展。[8] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [3]氧化合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成合成[8][1][1][1][1][1][1][1][1][1][1]。

Tedanolid und 13-Desoxytedanolid sind zwei biologisch hoch aktive marine Naturstoffe, die von Schmitz et al. und Fusetani et al. isoliert und strukturell aufgeklärt wurden. Tedanolid wurde 1984 aus dem Schwamm Tedanis igunis isoliert und weist eine hohe anti-Tumor-Aktivität auf. So wurde gefunden, dass Tedanolid bereits im picomolaren Bereich eine anti-Tumor-Aktivität gegenüber KB- und PS-Tumorzelllinien aufweist. Fusetani berichtete, dass 13-Desoxytedanolid sogar eine deutlich höhere biologische Aktivität besitzt. Leider ist von keiner der beiden Verbindungen genug Material vorhanden, um die Wirkweise eingehend zu untersuchen. Daher ist es verständlich, dass bereits eine Reihe von Ansätzen zur Synthese dieser Verbindungen publiziert wurden. Allerdings ist bis heute keine Totalsynthese beschrieben, was vermutlich auf die hohe Komplexizität verbunden mit empfindlichen Aldol-Einheiten zurückzuführen ist. Wir stellen in diesem Antrag eine mögliche Synthese vor, deren Vorteile in einem sehr raschen stereoselektiven Aufbau der Fragmente liegt. Das Ziel dieser Arbeiten ist die Synthese von Tedanolid für eingehende Untersuchungen zu Sturktur-Aktivitäts-Beziehungen und zur Identifizierung des Wirkmechanismus. Wir gehen bei unserer Syntheseplanung davon aus, dass sowohl der rasche Aufbau der Fragmente als auch eine gezielte Schutzgruppenstrategie für eine erfolgreiche Durchführung notwendig sind. Für den raschen Aufbau der Fragmente wollen wir die vinyloge MukaiyamaAldolreaktion verwenden. Die Makrozyklisierung soll aus den geschützten Polyolen heraus erfolgen, aus denen nach Entfernen der Schutzgruppen die Carbonylgruppen durch Oxidation generiert werden. Das Ziel ist die Bereitstellung von Tedanolid in ausreichenden Mengen für detaillierte biologische Untersuchungen.