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抗ウイルス活性を目的としたチオヌクレオシドをおよび関連化合物の合成

具有抗病毒活性的硫核苷及相关化合物的合成

基本信息

批准号：
04226217
负责人：
上西潤一
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Okayama University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

1.我々の開発した合成法に従ってアリルアルコール(1)よりチアフラノース(2)を大量合成し、核酸塩基とカップリングを行った。条件としてアセトニトリル中四塩化錫を用いて、シリル化した核酸塩基と反応させる条件が最適であり収率良くα,β両異性体を得る事が出来た。そして最終的に、以下に示すチアヌクレオシド類を合成することが、できた。JA01KAまたこれらの化合物の内、いくつかについてX線結晶構造解析を行いその絶対構造を決定した。そしてテトラヒドロチオフェン環をもつ核酸においても5'位とピリミジン環の相対配置が天然核酸と非常に似通っていることを明らかにできた。2.次に上記の合成手法を拡張し、2位にメチル基の置換した2種のウリジン誘導体を合成することができた。JA02KA3.上記で合成した化合物中チミジン誘導体に顕著な抗HSV-1,HSV-2およびHIV活性がin vitroの試験で観察された。4.4-ヒドロキシ-2ブテナールのジエチルアセタールより出発し5段階でチエタノースに導いた。しかしながら核酸塩基の導入はおろかこれに対するいかなる置換反応にも未だ成功していない。JA03KA

1. We use the synthesis method to determine whether (1) there are significant differences between (1) and (2) in the synthesis of a large number of nucleic acid compounds. In the condition, the nucleic acid base, the nucleic acid base, the nucleic acid group, the nucleic acid The following shows the combination of the most expensive, the following shows the synthesis of the most expensive materials. JA01KA is used to analyze the X-ray of the chemical compounds. the results of the X-ray diffraction are analyzed. The configuration of natural nucleic acids in the environment is very similar to that of natural nucleic acids. two。 For the second time, the synthesis method is effective, and the two-digit system is used to synthesize the system of two kinds of equipment. JA02KA3. In the synthetic compound, anti-HSV-1,HSV-2, anti-HIV activity, in vitro activity, anti-DNA activity and anti-DNA activity were observed. 4. 4-4-1-2-1-1-1-2-1-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-4-1-2-1-2-1-4-4-1-4-1-4-1-2-1-4-1-2-1-2-1-4-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-2-1-4-4-1-2-4-1-2-1-4-1-4-4-1-4-1-4-1-4-1-4-1-4-1-4- The nucleic acid base was not successfully inserted into the database. JA03KA