课题基金 / 基金详情

核酸の構造と機能研究のための新しい糖骨格をもつヌクレオシドの合成

核酸の構造と機能研究のための新しい糖骨格をもつヌクレオシドの合成
具有新糖骨架的核苷合成用于研究核酸的结构和功能
批准号：
05210201
负责人：
大類 洋
金额：
$1.41万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1993
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1993 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05210201/
关键词：
糖修飾ヌクレオシド抗HIV活性ヌクレオシド抗白血病ヌクレオシド生物活性発見機構アジド糖の新反応

项目摘要

项目成果

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英文摘要
4'-C-メチル-リボフラノシルヌクレオシド類は特殊な糖のコンホメーションを取る為、生体中でヌクレオシドとして認識されないこと(生理活性なし)が分かったので、それらに相当する2'-デオキシ体の合成を行い生理活性を調べた。現在、チミン-(I)、シトシン-体(II)の結果がでており、これらは抗HIV活性と細胞毒性も持つこと特にIIは白血病細胞にかなり選択的に効くことが分かり、現在治療薬としての可能性を検討中である。また、2'、3'-ジデオキシT(III),ジデオキシジデヒドロT(IV)は殆ど抗HIV活性を持たなかった。これはIII,IVは現在臨床試験中のDDIやD4Tと異なり5'-OHが生体中でリン酸化されない為であると考えられる。4'-置換ヌクレオシドの5'-OHがリン酸化されるためには3'-OHが必要であることが明らかとなったので、3-OHに4'-OHが代わり得るかを調べるためにVの合成もおこなった。4'-C-メチル以外の官能基(CN,C-C,C-C等)導入の為の合成方法を確立した。一方アノメリック位以外に核酸塩基を持つヌクレオシド類の合成は、VI、VIIを合成しVとあわせて現在生物活性の試験中である。VIの合成の際、異状反応がみつかり生成物の構造および反応機構を現在研究中である。
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Toshiaki Waga et al.: "Synthesis of 4'-C-Methylnucleosides" Biosci.Biotech.Biochem.57. 1433-1438 (1993)
Toshiaki Waga 等人：“4-C-甲基核苷的合成”Biosci.Biotech.Biochem.57。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
DNAの分子プローブとしての新規蛍光クロモファーの設計・合成・その適用研究
  • 批准号：
    01F00281
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.02万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    大類 洋
  • 依托单位：
    Tohoku University
不斉アルキル分岐を有する天然化合物の超高感度絶対配置決定法の開発
  • 批准号：
    12045209
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.22万
  • 财政年份：
    2000
  • 负责人：
    大類 洋
  • 依托单位：
    Tohoku University
ビシナル・アジド・トシレートと核酸塩基によるアジリジノヌクレオシド生成反応の研究
  • 批准号：
    08876022
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1996
  • 负责人：
    大類 洋
  • 依托单位：
    Tohoku University
ATLとAIDSウィルスに同時感染T細胞から単離されたグリセロ糖燐脂質の合成研究
  • 批准号：
    06806013
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $1.09万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    大類 洋
  • 依托单位：
    Tohoku University