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シーケンス規制された生理活性多糖類の合成

生物活性多糖的序列调控合成

基本信息

批准号：
09232216
负责人：
畑中研一
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1997
资助国家：
日本
起止时间：
1997 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究では、複雑な構造を有する糖鎖の精密な合成法を確立し、種々の構造の多糖を重合反応によって精密に合成することを目的とする。酸性の生理活性多糖として知られるグリコサミノグリカンは、アミノ基を有するグルコサミンとカルボキシル基を有する糖(ウロン酸)の交互重合体であるが、その生理活性発現のために交互共重合体であることが必要なのかどうかは定かでない。本研究では、シーケンスを規制したグルコサミン誘導体とカルボキシン基含有糖とのコポリマーを設計、合成し、種々の生理活性を調べる。単独重合性を示さないモノマーを設計、合成し、他の種類のモノマーと共重合することによって、交互重合体を合成しようとするものである。立体障害などを利用して単独重合性を示さないモノマーを設計、共重合に用いる点が本研究の特徴である。平成9年度はカルボキシル基を有するモノマーとアミノ基を有するモノマーとの共重合を行った。共重合における仕込みモノマー組成を1:9から9:1まで変化させることにより、得られるコポリマー中のカルボキシル化糖ユニットの含有量を37%から90%まで変化させることができた。KelenーTudos法を用いて計算したモノマー反応性比は、r(カルボキシル基含有モノマー)=0.63、r(アミノ糖モノマー)=0.06であった。これらの値は、この共重合反応が交互性の高いことを示している。例えば、仕込みモノマー中におけるカルボキシル含有モノマーを30%で共重合すると、カルボキシル化糖ユニットの含有量が52%のコポリマーが得られたが、各々のモノマーユニットの数平均連鎖長は次のように計算された。カルボキシル含有糖の数平均連鎖長=1.27、グルコサミン誘導体の数平均連鎖長=1.14。即ち、得られたコポリマーは非常に交互性が高い。また、各々のモノマーの単独重合結果および^1H-NMRスペクトルにより、カルボキシル基を有する糖残基はαグルコピラノシド結合を有し、グルコサミン残基はβグルコピラノシド結合を有していることが分かった。

In this study, the precise synthesis method of polysaccharide in complex structure was established. Acidic physiologically active polysaccharides are known to be active in the presence of sugar (acid), and physiologically active in the presence of sugar. In this study, we designed, synthesized and regulated the physiological activity of the mutant containing sugar. Single coincidence shows that the design, synthesis, and other types of coincidence, interaction, and synthesis The characteristics of this study include the use of spatial barriers, the design of spatial barriers, and the use of spatial barriers. In 2009, the number of employees increased by 100%. The total overlap ratio is 1:9, 9:1, and the total overlap ratio is 37:90. Kelen-Tudos method is used to calculate, r()=0.63, r()=0.06 This is the first time I've ever seen a person who's been in a relationship with someone who's been in a relationship with someone else. For example, the average length of the chain is 30% and the average length of the chain is 52%. The average linkage length of the number of sugar containing individuals was 1.27, and the average linkage length of the number of inducers was 1.14. That's why we're so interactive. 1H-NMR spectra show that the sugar residues in the α-and β-residues are bound to each other, and that the β-residues are bound to each other.