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糖鎖およびヌクレオシドを有する高分子の組織化による高機能材料化

通过组织含有糖链和核苷的聚合物而产生的高性能材料

基本信息

批准号：
07241226
负责人：
畑中研一
金额：
$ 1.02万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1995
资助国家：
日本
起止时间：
1995 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07241226/
关键词：
ウリジン糖ポリスチレン酵素阻害剤

项目摘要

2′,3′-O-イソプロピリデンウリジンとp-スチレンスルホニルクロリドを反応して得られる2′,3′-O-イソプロピリデンウリジンp-スチレンスルホナ-トをモノマーとして重合→脱保護および脱保護→重合という二つの経路でウリジンを有するポリマーを合成した。脱保護の際に副反応が起こることから、脱保護→重合の経路で得られたポリマーの方が均一な構造をしていることもわかった。また、より高収率な合成のために、ウリジンのC-5′位を選択的にトリチル化し、アセチル化、脱トリチル化の後、p-スチレンスルホニルクロリドと反応して得られたモノマーを重合し、ポリマーをアンモニア飽和メタノールにより脱アセチル化してウリジンを有するポリマーを得た。一方、ウリジンp-スチレンスルホナ-トモノマーと糖残基を有するモノマーとの共重合により目的とするヌクレオシドおよび糖を有する高分子を合成した。ウリジンを有するポリスチレンはガラクトシルトランスフェラーゼを阻害した。低分子量の競合阻害剤であるUDPやUMPと比較してかなり強い阻害作用(ドナー基質の1%の濃度で75%の阻害活性)であったが、阻害形態については不明である。多官能の高分子阻害剤であるためにデータにばらつきが生じたことが原因であろうと考えられる。強い阻害作用の主な要因としては、高分子阻害剤を用いたことによる高分子効果のため、見かけの結合定数が大きくなったためと考えられる。一方、糖残基のみを有するポリスチレン誘導体では酵素阻害作用がまったくみられない。すなわち、本研究で用いた酵素は、基質である糖ヌクレオチドのウリジン部分に強く相互作用しているものと考えられる。

The 2',3'-O-i-i Soplop-i-i- Deprotection of the secondary anti-collision start, deprotection of the circuit to obtain a uniform structure The C-5 'position of the high yield compound is selected from the group consisting of the following: The synthesis of a polymer containing sugar residues is described in detail below. It's not a good idea to try to get rid of it. Low molecular weight competitive inhibitor UDP UMP strong inhibition effect (1% concentration of matrix 75% inhibition activity) inhibition form is unknown. Polyfunctional polymer barrier agent The main reason for the strong resistance is that the polymer resistance agent is used. A sugar residue is present in the enzyme inhibitor. In this study, we used enzymes and substrates to study the strong interaction between enzymes and substrates.