ハイブリッド配糖体を光増感剤とする分子シンクロシステムの光線力学療法への新展開
使用混合糖苷作为光敏剂的分子同步系统光动力疗法的新进展
基本信息
- 批准号:13022101
- 负责人:
- 金额:$ 2.69万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
- 财政年份:2001
- 资助国家:日本
- 起止时间:2001 至 2002
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
1.近年,レーザー治療法の一つである光線力学的療法(Photodynamic Therapy, PDT)はクリーンながん治療法として注目を浴びている。しかしながら,PDTに用いられている従来の光増感剤は暗所毒性,低い腫瘍集積性,低水溶性など多くの課題が残されている。本研究は,生体適合性ならびに生体内部位認識力にすぐれた糖分子を導入したPDT用光増感剤を開発し,ミクロな刺激に同調した生体構造中の分子や分子集合体をデバイスとする生理活性発現システムの抽出という,従来の単なる構造-物性相関という概念を超越した材料システムをPDT分野において構築することを目的としている。本年度はこれまでの糖連結ポルフィリンおよびクロリン誘導体に加えて糖連結フラーレンの合成,物理化学的特性,腫瘍細胞ターゲッテング能,およびPDT効果を精査検討した。2.ポルフィリンに高い細胞親和性をもたせ,PDTに応用することを目的として,Tetraphenylporphyrine (TPP)を基本骨格とした糖連結ポルフィリン誘導体およびフラーレン誘導体の合成を行った。糖分子として,グルコース・ガラクトース・マンノース,キシロースを選択した。これらの新規PDT用剤の酸素活性化能を評価した。3.新たに合成したハイブリッド配糖体について,生体分子とシンクロナイズした情報伝播システムとしての可能性を調べるため,培養がん細胞及びマウスに移植したがん細胞に対する細胞毒性を評価した。以上の結果、一部の化合物はPDT用剤として極めての有用であることが判明した。以上の知見をもとに、今後実用化への展開をめざしていきたい。
1. In recent years, Photodynamic therapy (PDT) has become a new type of therapy. In addition,PDT is used in the production of photosensitizers, dark toxicity, low swelling and aggregation, low water solubility, and many problems. In this study, the introduction of sugar molecules into the body for recognition of body parts, PDT enhancement, and the development of physiological activity in molecular and molecular aggregates in the body structure were investigated. This year, the synthesis, physicochemical properties, and PDT effects of the glycophosphorins were investigated. 2. The synthesis of Tetraphenylporphyrine (TPP), a basic carbohydrate chain inducer, was carried out for the purpose of PDT. The sugar content is high, and the sugar content is low. The new PDT uses an acid activation energy evaluation. 3. The possibility of new synthesis of glycosidic compounds, biological molecules and information transmission, cell culture and cell transplantation, and cytotoxicity evaluation The above results show that some of the compounds are useful for PDT. The above knowledge and understanding will be used in the future.
项目成果
期刊论文数量(26)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Y.Mikata: "Unprecedented Sugar-Dependent In Vivo Antitumor Activity of Carbohydrate-Pendant cis-Diamminedichloroplatinum(II)Complexes"Bioorg. Med. Chem. Lett. 11. 3045-3047 (2001)
Y.Mikata:“碳水化合物悬垂顺式二氨二氯铂 (II) 复合物具有前所未有的糖依赖性体内抗肿瘤活性”Bioorg。
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
Y.Mikata: "Sugar-Pendant Diamines"J. Org. Chem. 66. 3783-3789 (2001)
Y.Mikata:“糖坠二胺”J。
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
S.Yano: "Recent progress of glycoconjugated metal complexes"Bull. Chem. Soc. Jpn.. 75. 2097-2113 (2002)
S.Yano:“糖缀合金属配合物的最新进展”Bull。
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
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- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
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- 作者:
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