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光線力学療法用ハイブリッド配糖ポルフィリンのデザイン合成

用于光动力疗法的杂化糖卟啉的设计合成

基本信息

批准号：
11877373
负责人：
矢野重信
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Nara Women's University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
1999
资助国家：
日本
起止时间：
1999 至 2000
项目状态：
已结题

项目摘要

1.近年、ポルフィリン誘導体が光線力学的療法(PDT)に用いる光増感剤として注目されている。本研究では優れた光増感剤の開発を目指して生体的適合性に優れた糖分子を有する新規水溶性ポルフィリン誘導体のデザイン合成を行った。2.糖連結ベンズアルデヒド、ピロールと酢酸亜鉛を原料としてLindsey法を用いて糖の水酸基が保護されたZn-AcSugar TPPを調整し、それらを脱保護することにより、糖連結水溶性ポルフィリンを得た。Free-base AcSugar TPPは塩酸処理することによって調整した。また糖の水酸基が保護されたAcSugar TPPをp-toluenesulfonylhydrazideを用いて還元することにより、糖連結水溶性クロリンやバクテリオクロリンを調整し、それらを脱保護することにより、糖連結水溶性クロリン、バクテリオクロリンを得た。3.糖連結ポルフィリン、糖連結クロリン、糖連結バクテリオクロリンの合成に成功した。また、糖を連結させたことでバクテリオクロリンが純粋に得られ、バクテリオクロリン合成において初めての例となった。これらのクロリンは、UV-VISスペクトルにおいて長波長領域(650nm)、またバクテリオクロリンはさらに長波長領域(740nm)に大きな吸光係数のピークを持っており組織透過性の向上が期待される。すべての化合物は一重項酸素を発生し、Tetraphenyl porphine Tetrasulfonic Acid(TPPS)の約3倍の量子収率を示す化合物もあった。これらの培養がん細胞(HeLa細胞)に対する光毒性評価の結果、幾つかの化合物は従来にない優れた光毒性を示した。以上、本研究で得られた結果は、糖質による生体適合性に優れた光増感剤の設計の可能性を示す興味深い知見である。

1. In recent years, photodynamic therapy (PDT) has been used to induce photosensitivity. This study aims to optimize the development of photosensitizers, optimize the suitability of sugar molecules, and optimize the synthesis of photosensitizers. 2. Sugar link water solubility is determined by Lindsey method. Sugar acid group is protected by Zn-AcSugar TPP. Sugar link water solubility is determined by Lindsey method. Free-base Acgar TPP is an acid treatment. Sugar TPP p-toluenesulfonyl hydrate is used to protect the acid group of sugar. Sugar TPP p-toluenesulfonyl hydrate is used to adjust the water solubility of sugar chain. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to protect the acid group of sugar chain. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to adjust the water solubility of sugar chain. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to adjust the water solubility of sugar chain. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to protect the acid group of sugar chain. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to adjust the water solubility of sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate. Sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate is used to adjust the water solubility of sugar chain p-toluenesulfonyl hydrate. 3. The synthesis of sugar link Pulfurfurrin, sugar link kurorrin, and sugar link Balkteliokorrin was successful. The sugar chain is linked to the sugar chain. The sugar chain is linked to the sugar chain. UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (650nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (740 nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (650nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (740nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (650nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (740nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (650 nm), UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (740nm), and UV-VIS absorption coefficient in the long wavelength region (740 nm). The compound was found to be Tetraphenyl porphyrin Tetrasulfonic Acid(TPPS) with a quantum yield of about 3 times. The results of phototoxicity evaluation of these cultured cells (HeLa cells) indicate that these compounds have excellent phototoxicity. The results of this study demonstrate the potential for optimal design of photosensitizers for carbohydrate quality.