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大環状ピロリン酸構造を持つサイクリックADP-リボース類縁化合物の効率的合成

具有大环焦磷酸结构的环状ADP-核糖类似物的高效合成

基本信息

批准号：
14044002
负责人：
周東智
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-14044002/
关键词：
セカンドメッセンジャー cADPR カルシウム環化反応ピロリン酸

项目摘要

細胞内のCa^<2+>動員を担う新しいセカンドメッセンジャーとして見い出されたサイクリックADP-リボース(cADPR)関連化合物の効率的合成法を確立し、構造活性相関を明らかにし、さらに未だ不明な部分が多いCa^<2+>動員情報伝達系を解明するために有用な機能分子を創製することを目的として研究をすすめている。cADPRは化学的にも生物学的にも不安定であるが、その安定な活性等価体として設計した炭素環型誘導体サイクリックADP-カーボサイクリックリボース(cADPcR)の合成を既に達成している。cADPcRは、推論通り化学的にも生物学的にも安定であり、かつ、cADPR自体より数倍強力なCa^<2+>動員活性物質として機能することが分かった。この知見に基づき、Ag^+によるチオフェニルリン酸の活性化を経る分子内ピロリン酸化反応を鍵段階として、種々のcADPcR類縁体の合成を検討した。^<2)>その結果、本法はcADPcR関連化合物の一般的合成法として利用できることが判明した。これら類縁体の中で、3-デオキシ体(3d-cRDPcR)が、天然物cADPRの約16倍、cADPcRに比べても5倍以上という非常に強力なCa^<2+>動員活性を持つことが明らかになった。

The intracellular calcium ^ & lt;2+> operator is responsible for the new equipment. This is a new method for the synthesis of ADP- compounds (cADPR). The results show that the rate of the compound is determined, the activity is determined, the activity is known, and the parts of the unknown parts are not known. The staff information report is to explain that there are useful mechanical molecules for the purpose of conducting research and research. In cADPR chemistry, the biological stability and activity of diazepam, etc., the synthesis of carbon-based environmental chemicals, such as carbon, and so on, has been successfully developed. The synthesis of carbon environmental chemicals (cADPcR) has been successfully developed. CADPcR, biochemistry, diazepam, diazepam, and cADPR autologous drugs are several times more powerful than calcium & lt;2+> activators. We are aware of the synthesis of organic compounds, such as basic compounds, Ag^ + compounds, activated enzymes, intramolecular acidification, reverse acidification, and cADPcR. (^ & lt;2) & the results of gt; experiments, the general synthetic method of cADPcR compounds in this method can be used to identify the compounds. In general, 3d-cRDPcR, natural cADPR is about 16 times, and cADPcR is more than 5 times more powerful. The activity of lt;2+> operator is very strong.