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新しい概念「テロメアノット」形成に基づいたテロメラーゼ阻害剤の開発

新しい概念「テロメアノット」形成に基づいたテロメラーゼ阻害剤の開発
基于“端粒结”形成新概念开发端粒酶抑制剂
批准号：
16023234
负责人：
中谷 和彦
金额：
$3.78万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2004
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2004 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-16023234/
关键词：
テロメアがん細胞パネルTRAPアッセイ

项目摘要

项目成果

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本年度は、(1)ナフチリジンダイマーによるin vitro抗がん活性評価。(2)ナフチリジンテトラマーの構造最適化。(3)新規ナフチリジンテトラマーの分子設計と合成に重点をおき研究を進めた。グアニン-グアニンミスマッチに強く結合する合成低分子「ナフチリジンダイマー」がヒトテロメア配列5'-TTAGG-3'に強く結合するという発見に基づいて、ナフチリジンダイマーならびにその2量体によるテロメラーゼ伸長阻害を検討してきた。ナフチリジンダイマーは、ヒト培養がん細胞パネルによるスクリーニングにより、有効濃度が十分に低く(G150,-5.32)、Differential growth inhibitionがやや弱いながら認められた。既存の抗癌剤との作用機序の類似性はCompare Marginalであった。ナフチリジンダイマーに関しては現在Xenograftによるin vivo抗腫瘍効果の検定を依頼している。ナフチリジンダイマーの2量体となる「ナフチリジンテトラマー」は、テロメア配列に2:1の結合比で複合体を形成し、TRAPアッセイからテロメラーゼによるテロメア伸長反応をダイマーより低濃度で阻害する。ナフチリジンダイマーの抗がん活性評価からナフチリジンテトラマーの抗がん活性評価のため、低い水溶性の改善を試みた。リンカー部位をアルキル基からアミノ基を有する構造に代えたところ、水溶性は向上したが、テロメア配列への結合能は低下した。現在リンカー構造の最適化による結合能のさらなる増強と水溶性の向上を検討している。
期刊论文(10)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Highly sensitive detection of GG mismatched DNA by surfaces immobilized naphthyridine dimer through poly(ethylene oxide) linkers.
DOI： 10.1016/j.bmcl.2003.12.079
发表时间： 2004-03
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子： 2.7
作者： [K. Nakatani;A. Kobori;H. Kumasawa;I. Saito]
通讯作者： K. Nakatani;A. Kobori;H. Kumasawa;I. Saito
2-Ureidoquinoline : a useful molecular element for stabilizing single cytosine ant thymine bulges
2-脲基喹啉：一种用于稳定单胞嘧啶蚂蚁胸腺嘧啶凸起的有用分子元素
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 14
影响因子： --
作者： [Taisei Kaizoji, Michiyo Kaizoji, D.Oyamatsu, 児玉晴男, MGC Project Team, 小野晋太郎, Imamura F, 中谷和彦ほか]
通讯作者： 中谷和彦ほか
The binding of Guanine-Guanine Mismatched DNA to Naphthyridine Dimer Immobilized Sensor Surfaces : Kinetic Aspects
鸟嘌呤-鸟嘌呤错配 DNA 与萘啶二聚体固定传感器表面的结合：动力学方面
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Bioorganic & Medicinal Chemistry 12
影响因子： --
作者： [K.Fujimura, K.Itou, K.Takeda, F.Itakura, 中谷和彦ほか]
通讯作者： 中谷和彦ほか
Solvent Effects on the Suppression of Oxidative Decomposition of Guanine by Phenyl Group Attachment in DNA
溶剂对DNA中苯基连接对鸟嘌呤氧化分解的抑制作用
DOI： --
发表时间： 2004
期刊： Journal of Physical Chemistry, B 108
影响因子： --
作者： [胡桃澤清文, 名和豊春, 中谷和彦ほか]
通讯作者： 中谷和彦ほか
Elucidation of the binding pathway of mismatch-binding molecules to abnormally elongated repeat sequences and their shortening-inducing effects
  • 批准号：
    22H00351
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
  • 资助金额：
    $27.29万
  • 财政年份：
    2022
  • 负责人：
    中谷 和彦
  • 依托单位：
    Osaka University
ナノポアシーケンサーにおける一塩基分解能を達成する塩基読み取り分子に関する研究
  • 批准号：
    14F04039
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2014
  • 负责人：
    中谷 和彦
  • 依托单位：
    Osaka University
RNA鎖中の(CAG)nリピート配列を認識する低分子リガンドの創製に関する研究
  • 批准号：
    06F06061
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    中谷 和彦
  • 依托单位：
    Osaka University
CAGリピート結合リガンドの発見に基づいたリピート伸長抑制
  • 批准号：
    17019039
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.07万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    中谷 和彦
  • 依托单位：
    Osaka University
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