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カルシウムイオンを動員する物質の合成

动员钙离子的物质的合成

基本信息

批准号：
63641525
负责人：
尾崎庄一郎
金额：
$ 1.09万
依托单位：
Ehime University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1988
资助国家：
日本
起止时间：
1988 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

カルシウムを動員する物質の合成イノシトール三リン酸(1、4、5)、(I(1、4、5)P_3と略す)は刺激が細胞膜にた達するとジホスファチジルイノシトールから生じて小胞体に貯蔵されているCa^<++>を動員することが発見された。その後I(1、4、5)P_3代謝物が次々と見出されたがその役割を解明するに充分な量を得ることは困難である。そこでI(1、4、5)P_3およびその代謝物であるI(1.3.4)P_3、I(1、3、4)P_4の合成法の工程数の短縮と収率向上、従来合成されていなかったI(1、2-サイクリック4、5)P_3、I(1、3、4、6)P_4の合成、これらの誘導体の合成を計画した。各種化合物の合成の中間体として、3、6-ジベンジル-4、5-ビス(ジベンジルホスホリル)ミオイノシトール(1)が有用であることを見出した。1のラセミ体にI-メントキシアセチル基を用いて光学分割した後、N-メチルピリジニウムホスホクロリデートを作用させて1、2-サイクリック体とし、接触水素化分解することによってI(1、2-サイクリック、4、5)P_3を合成できた。又、1の1位をトリエチルシリル基で保護した後2位をリン酸化、すべてのベンジル基を接触水素化分解してI(2、4、5)P_3を簡易に得ることが出来た。又、1位のトリエチルシリル体の2位を酸化後再びリチウムポロハイドライドで還元する方法によりラベル化合物の合成法に可能性を見出した。テトロイソプロピルジシロキサン1、3-ジイル基がミオイノシトールの保護基として優れていることを見出し、特に3、4位をこの試薬で保護した中間体を経由して、I(1、3、4、6)P_3をはじめて合成することに成功した。

The synthesis and mobilization of the substances in the cell membrane were stimulated by triclinic acid (1, 4, 5),(I(1, 4, 5)P_3), and the mobilization of Ca^++> in the cell membrane was observed. I(1,4,5)P_3 metabolites were found to be difficult to detect in sufficient quantities. The synthesis of I(1,4,5)P_3 and I(1.3.4)P_4 was planned. The synthesis of I (1,2,4) P_3 and I(1.3.4)P_4 was studied. Intermediate for synthesis of various compounds: 3, 6-diamino-4, 5-diamino (diamino)-1-(diamino)-2-(diamino)-1 1. The synthesis of I(1,2)P_3 by the reaction of I (1,2) P_3 and N (1,4)P_3 with the reaction of I(1,2) P_3 and N (1,5)P_3. In addition, the 1-position protection group is protected from the 2-position acidification, and the 1-position protection group is decomposed into I(2, 4, 5)P_3 by contact hydration. In addition, the possibility of synthesis of these compounds was demonstrated by the method of reducing the acid at the 2-position of the 1-position to the 2-position of the 1-position. The synthesis of the protective group of the intermediate I(1, 3, 4, 6)P_3 was successful, especially the protective group of the intermediate I(1, 3, 4, 6)P_3.