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抗腫瘍性Steganacin Analoguesの合成及び生物活性の検討

抗腫瘍性Steganacin Analoguesの合成及び生物活性の検討
抗肿瘤Steganacin类似物的合成及生物活性研究
批准号：
63015025
负责人：
古賀 憲司
金额：
$1.34万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1988
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1988 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-63015025/
关键词：
ステガナシン紡錘子形成阻害新規骨格合成構造活性相関立体異性体ポドフィロトキシン

项目摘要

项目成果

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制癌剤候補物質の創製は、人類の福祉向上に大きく貢献することが期待され、制癌活用を発現し得る新規な骨格の発見を目指して弛ゆみのない努力が注がれてきた。我々は、steganacinの不斉全合成に成功し、またその誘導体の抗腫瘍活性にも検討を加えてきた。その結果、非天然型骨格が、臨床試用に共されたポドフィロトキシン系制癌剤と同様に、紡錘子形成阻害活性を有することを発見した。本研究は、この発見を基盤として、さらに有効かつ強力な制癌活性を示すと期待される窒素原子置換体1の短段階合成法の確立、またそれらの構造活性相関の知見の集積を行い、新しい制癌剤候補物質の創製に貢献することを目的とした。所期の成果を得たので記す。入手容易なアミノ酸を原料とし、僅か4行程の効率の高い1の合成法を開発することに成功した。また、異性化反応により1の立体異性体の合成にも成功した。さらに、5員環部、またOMe基のOHへの修飾を行ない各種誘導体を合成した。合成した各種化合物の細胞毒性の検討の結果、示した1の立体構造が必須であり、1の立体異性体には活性がないこと、また5員環ウレタン部は活性の発現には影響を及ぼさないが、窒素原子がアシル化されると活性が高いことが分った。この活性の化学構造によるゆらぎは、新しい骨格を持つ制癌性化合物の設計の指針となるばかりではなく、すでに1をリード化合物と設定できたことになる。今後、新しい制癌剤の開発に展開したいと考えている。
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会议论文
不斉四級炭素の触媒的不斉合成法の開拓
  • 批准号：
    11119242
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.79万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    古賀 憲司
  • 依托单位：
    Nara Institute of Science and Technology
新規な触媒的不斉合成プロセスの開発
  • 批准号：
    10125208
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    古賀 憲司
  • 依托单位：
    Nara Institute of Science and Technology
新規な触媒的不斉合成プロセスの開発
  • 批准号：
    09231212
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.28万
  • 财政年份：
    1997
  • 负责人：
    古賀 憲司
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
新規な触媒的不斉合成プロセスの開発
  • 批准号：
    08245214
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.28万
  • 财政年份：
    1996
  • 负责人：
    古賀 憲司
  • 依托单位：
    The University of Tokyo