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2価チタン試薬を用いたアセチレンカップリングによるベンゼン誘導体の合成

二价钛试剂乙炔偶联合成苯衍生物

基本信息

批准号：
01J11569
负责人：
鈴木大輔
金额：
$ 1.92万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2001
资助国家：
日本
起止时间：
2001 至 2003
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-01J11569/
关键词：
2価チタン試薬カップリング反応ピリジンベンゾシクロヘプタピリジンアザチタナシクロペンタジエンシクロチアゾマイシンフランピロールアリールチタンピリジルチタンベンジルチタンアセチレンニトリルプロパルギルブロミド Alcyopterosin A

项目摘要

平成14年度の研究では、2チタン試薬を用いたアセチレン2分子とニトリルのカップリング反応による新規ピリジン合成法の開発を行ったが、引き続き本年度では、この反応を利用して、薬理活性化合物の合成研究に着手した。合成ターゲットとしたのは、抗アレルギー活性および抗腫瘍活性を有するベンゾシクロヘプタピリジン類である。その誘導体の一つであるロラタジンは、既に抗アレルギー剤として市販されている医薬品であるが、近年においてもピリジン上に様々な置換基を有する新規誘導体の合成およびその薬理活性の研究が行われている。今回、2価チタン試薬を用いた上述のピリジン合成法を利用する事により、ベンゾシクロヘプタピリジン類の効率的な合成法の開発に成功した。また本年度は、上述の反応と別のタイプの、2価チタン試薬によるアセチレン2分子とニトリルからのピリジン合成法の開発にも着手した。アセチレンとニトリルを2価チタン試薬によりカップリングすることにより、新たにアザチタナシクロペンダジエンを発生させる事に成功し、これにアセチレンを反応させてピリジン誘導体を効率的に合成することが出来た。そしてこの反応を利用して、抗生物質のシクロチアゾマイシンのピリジンユニットを効率的に合成することにも成功した。また、今回新たに見い出した、アセチレンとニトリルから得られるアザチタナシクロペンタジエンは、ピリジン以外のヘテロ芳香族化合物の合成にも利用できることが分かった。すなわち、アザチタナシクロペンタジエンに対し、アルデヒドを反応させることによりフラン誘導体が、ニトリルを加えることによりピロール誘導体を効率的に合成することが出来た。以上、本年度の研究では、ピリジン、フラン、ピロールといったヘテロ芳香族化合物の新規合成法の開発に成功し、そのいくつかについては、実際の合成的利用についても示した。

In the 14th year of Pingcheng, in the first two years of the year, we have studied the synthesis of active compounds. in the 14th year of Pingcheng, we have studied the synthesis of active compounds. in the 14th year of Pingcheng, we have studied the synthesis of active compounds by molecular weight. The synthesis of anti-virus, anti-virus activity, anti-activity, anti-activity. In recent years, there has been an increase in the number of medical products in the market, and in recent years, there has been a new standard for the study of the activity of synthesis and physiology. This time, we are using the above-mentioned synthesis method to make use of the synthesis method that uses the synthesis method to realize the success of the system. In the current year, the above-mentioned counter-measures are very important, and the molecular weight of the synthesis method is very important. In the middle of the day, there was a change in the number of cases in which you were successful, and the synthesis of the rate of success was not possible. In response to the use of anti-biological drugs, anti-biological agents, anti-biological agents and anti-biological agents. This time, we have learned that the synthesis of aromatic compounds is based on the synthesis of aromatic compounds. In the first place, please do not know what to do. In this case, you will find that there is a difference in the composition of the body rate. The above, this year, we have studied the success of the new method of synthesis of aromatic compounds, the synthesis of aromatic compounds has been successfully studied, and the synthesis of aromatic compounds has been successfully carried out.