Design und Synthese neuartiger Piperidin-Inhibitoren von Aspartatpeptidasen
Design und Synthese neuartiger Piperidin-Inhibitoren von Aspartatpeptidasen
批准号:
5377727
负责人:
Dr. Michael Wöhrmann
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Fellowships
财政年份:
2002
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2001-12-31 至 2002-12-31
中文摘要
dziel des forschungsvohabens 1 . d .合成新刺激物-天冬氨酸肽酶抑制剂- oxazol - piperidin - grundgerst ., d . zunächst in Hinblick aug - β -分泌酶的优化研究。β -分泌酶(β - secretase)与β -分泌酶(β - secretase)、β -分泌酶(β - secretase)、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶)、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶、β -分泌酶。荷兰计算机研究人员:结构设计和分子建模的酶oxazol - piperidin - verindungen和mögliche抑制β -分泌酶ermittelt。Zunächst soll ein effizienter Zugang zur Herstellung der oxazol - piperidin - veridungen gefunden werden。Nach Optimierung der Synthesesequenz ist die ankn<e:1>和die festest Phase geplant。安文栋:现代合成方法,化学合成,生物化学,生物化学,生物化学,肽酶抑制剂gewährleisten。合成策略:ermöglicht den effizienten Aufbau and Die weitreichende Oxazol- and Piperidineinheit。新型合成橡胶材料的制备与应用。
英文摘要
Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Synthese neuartiger Aspartatpeptidase-Inhibitoren mit Oxazol-Piperidin-Grundgerüst, die zunächst im Hinblick auf Hemmung der beta-Secretase hin optimiert werden sollen. Beta-Secretase wurde als Schlüsselenzym der für die Symptome der Alzheimerschen Krankheit verantwortlichen Plaque-Ablagerungen identifiziert. Durch computerunterstütztes Strukturdesign und Molecular Modelling des Enzyms wurden Oxazol-Piperidin-Verbindungen als mögliche Inhibitoren der beta-Secretase ermittelt. Zunächst soll ein effizienter Zugang zur Herstellung der Oxazol-Piperidin-Verbindungen gefunden werden. Nach Optimierung der Synthesesequenz ist die Anknüpfung an die feste Phase geplant. Anwendung moderner Synthesemethoden der kombinatorischen Chemie soll die Erstellung einer Bibliothek hochpotenter Peptidase-Inhibitoren gewährleisten. Die hier vorgeschlagene Synthesestrategie ermöglicht den effizienten Aufbau und die weitreichende Variation der Oxazol- und Piperidineinheit. Die neu synthetisierten Verbindungen sollen vor Ort getestet werden.
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