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Design of a stabilized short helical peptide and its application

Design of a stabilized short helical peptide and its application
稳定短螺旋肽的设计及其应用
批准号：
22590114
负责人：
KURIHARA Masaaki
金额：
$2.91万
依托单位：
National Institute of Health Sciences
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2010
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2010 至 2012
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22590114/
关键词：
ヘリカルペプチド核内レセプターコアクチベータペプチドヘリックスビタミンＤレセプター転写阻害ビタミンDレセプター

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
我们合成了含有2-氨基异丁酸和共价交联单元的钉状螺旋状亮氨酸肽，作为维生素D受体(VDR)-辅激活剂相互作用的抑制剂。这些肽对人类VDR的影响在基于受体辅助因子测定系统的抑制实验中进行了检测，其中一种肽表现出有效的抑制活性。
英文摘要
We synthesized stapled helical leucine-based peptides containing 2-aminoisobutyric acid and a covalent cross-linked unit as inhibitors of vitamin D receptor (VDR)-coactivator interactions. The effects of these peptides on the human VDR were examined in an inhibition assay based on the receptor cofactor assay system, and one of them, exhibited potent inhibitory activity.
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会议论文
安定化ヘリカルペプチドを用いたVDR-コアクチベータ結合阻害剤の創製
使用稳定的螺旋肽创建 VDR 共激活剂结合抑制剂
DOI： --
发表时间： 2013
期刊：
影响因子： --
作者： [Tsuiji M, Tanaka M, Imai N, Hayashizaki K, Tsubata T., 名児耶早織,出水庸介,佐藤由紀子,正 田卓司,土井光暢,田中正一,栗原正明]
通讯作者： 名児耶早織,出水庸介,佐藤由紀子,正 田卓司,土井光暢,田中正一,栗原正明
Design of short α-helical peptides for transcriptional inhibitor of nuclear receptor
核受体转录抑制剂短α螺旋肽的设计
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [M.Doui, N.Kakiuchi, M.Miakge, 渥美聡孝,大塚功,垣内信子, 垣内信子,渥美聡孝,大塚功,御影雅幸,H.Freitag,M.Maier-Stolte, N.Yamagata]
通讯作者： N.Yamagata
Design, synthesis and X-ray crystallographic study of new nonsecosteroidal vitamin D receptor ligands.
新型非甾体维生素 D 受体配体的设计、合成和 X 射线晶体学研究。
DOI： 10.1016/j.bmcl.2011.08.047
发表时间： 2011
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子： 2.7
作者： [Yosuke Demizu, Takeo Takahashi, Fumiya Kaneko, Yukiko Sato, H. Okuda, E. Ochiai, Kyohei Horie, Ken, S. Kakuda, M. Takimoto, M. Kurihara]
通讯作者： M. Kurihara
ペプチド核酸-金属錯体コンジュゲートによるDNA切断
使用肽核酸-金属复合物缀合物进行 DNA 切割
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [Yamada T, et al., 杉山亨]
通讯作者： 杉山亨
共 44 条
    Design and synthesis of non-secosteroidal ligands for VDR
    • 批准号：
      19590115
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.91万
    • 财政年份：
      2007
    • 负责人：
      KURIHARA Masaaki
    • 依托单位：
      National Institute of Health Sciences
    Drug Design for mutant Vitamin D receptor
    • 批准号：
      17590100
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.24万
    • 财政年份：
      2005
    • 负责人：
      KURIHARA Masaaki
    • 依托单位：
      National Institute of Health Sciences
    Design of drugs for Vitamin D receptor mutant related to hereditary vitamin D-resistant rickets
    • 批准号：
      15590107
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.3万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      KURIHARA Masaaki
    • 依托单位：
      National Institute of Health Sciences
    MOLECULAR DESIGN AND SYNTHESIS OF A NEW CLASS OF TRIGGERED ENEDIYNE
    • 批准号：
      13672338
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.24万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      KURIHARA Masaaki
    • 依托单位：
      NATIONAL INSTITUTE OF HEALTH SCIENCES
    海外基金