Diastereoselektive Synthese und Eigenschaften von fluoreszierenden cycloSal-Phosphattriestern

Das work potential vier抗病毒药物（z. B. HIV ohsv） bzw。抗肿瘤药物核苷类似物ließe siich durch die intrazelluläre Freisetzung ihrer Nucleosidmonophosphate（核苷酸）auskstoffvorstufen（前药）besser ausnutzen。Zu diesem Zweck haben wir ein cyclisches Phosphattriester-System entwickelt, das Nucleotide durch einen gekoppelten Spaltungsmechanismus freisetzt （pro Nucleotide - konzept）。【化学】水解实验（水解实验）过敏症：<s:1> ssen wir noch prefen, inwieweit siveese Ergebnisse auf biologische Medien bertragen lassen （verschiedene Seren, z. B. humanes Blutserum）。[1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1] [1]ausdiem Grunde ist es nötig and sinnvol， in非对映选择性合成方法[r] diese verindungen zu entwickeln。在德语中，德语是德语，德语是德语，德语是德语。大足绒毛环盐衍生物荧光核苷类似物的合成与研究。[3][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][9][1][9][1][9]。在此基础上，研究了新的核苷-类似物(L)-IsoddA和2'-脱氧形甲素。Insgesamt wind angestrebt, Struktur/Aktivitätsbeziehungen zuerkennen。体外测试HIV基因bzw一种新型合成环铝-复合材料的制备及应用。

Das Wirkpotential vieler antiviraler (z. B. HIV oder HSV) bzw. antitumor-aktiver Nucleosid-Analoga ließe sich durch die intrazelluläre Freisetzung ihrer Nucleosidmonophosphate (Nucleotide) aus lipophilen Wirkstoffvorstufen (Prodrugs) besser ausnutzen. Zu diesem Zweck haben wir ein cyclisches Phosphattriester-System entwickelt, das Nucleotide durch einen gekoppelten Spaltungsmechanismus freisetzt (Pro-Nucleotid-Konzept). Chemische Hydrolyseexperimente zeigten eindeutig, daß ausschließlich die Nucleotide freigesetzt werden. Allerdings müssen wir noch prüfen, inwieweit sich diese Ergebnisse auf biologische Medien übertragen lassen (verschiedene Seren, z. B. humanes Blutserum). Bei vorangegangenen Arbeiten haben wir festgestellt, daß die antivirale Aktivität von der Stereochemie am Phosphoratom abhängt. Aus diesem Grunde ist es nötig und sinnvoll, eine diastereoselektive Synthesemethode für diese Verbindungen zu entwickeln. Ein wichtiger Aspekt ist weiterhin, die Aufnahme der Verbindungen in Zellen zu untersuchen. Dazu wollen wir cycloSal-Derivate mit fluoreszierenden Nucleosid-Analoga synthetisieren und studieren. Darüber hinaus wollen wir eine Studie durchführen, inwieweit die Lipophilie mit der biologischen Aktivität korrelierbar ist. In weiteren Arbeiten wollen wir neue Nucleosid-Analoga wie (L)-IsoddA und 2'-Desoxycoformycin mit Hilfe unserer cycloSal-Strategie modifizieren und anschließend ihre biologische Wirkung untersuchen. Insgesamt wird angestrebt, Struktur/Aktivitätsbeziehungen zu erkennen. In-vitro Tests gegen HIV bzw. HSV der neu synthetisierten cycloSal-Verbindungen werden die geplanten Arbeiten stets begleiten.